AbMole| Remibrutinib 瑞布替尼(CAS号：1787294-07-8)

Remibrutinib (LOU064)是一款潜在同类最佳（best-in-class）的，具有口服活性的，有效的BTK共价抑制剂，IC50 值为 1 nM，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。可用于慢性荨麻疹 (CU) 的相关研究。

1生物活性

Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。LOU064 (Remibrutinib) 与 BTK 的非活性构象结合，因而具有出色的激酶选择性，有望成为治疗自身免疫性疾病的同类最佳共价 BTK 抑制剂。LOU064（Remibrutinib）在大鼠胶原诱导的关节炎中显示出强大的体内靶点占有率，EC90为1.6 mg/kg，并且具有剂量依赖性疗效。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。

2实验参考

3化学性质

分子量：507.53    

分子式：C27H27F2N5O3    

CAS号：1787294-07-8    

溶解性：（25°C）    DMSO 100 mg/mL    

储存条件：粉末型式     -20°C   3年；4°C   2年
                  溶于溶剂     -80°C   6个月；-20°C   1个月

运输方式：冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。    

4储备液配置

5参考文献

[1] Daniela Angst, et al. J Med Chem. Discovery of LOU064 (Remibrutinib), a Potent and Highly Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase