AbMole|Belzutifan (PT2977) 贝组替凡(CAS号：1672668-24-4；目录号 M10436)

Belzutifan (PT2977) 是第二代的，口服有效的，首创的（first-in-class），选择性 HIF-2α 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。

1生物活性

Belzutifan (PT2977) 是第二代的，口服有效的，首创的（first-in-class），选择性 HIF-2α 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。Belzutifan对透明细胞肾细胞癌（ccRCC）有潜在抑制作用。此外，Belzutifan还能有效地降低人细胞周期蛋白 D1（受 HIF-2α 调控的靶基因）的 mRNA 水平，并导致 EPO 表达的快速和剂量依赖性降低。

2化学性质

分子量    383.34    

分子式    C17H12F3NO4S    

CAS号    1672668-24-4    

溶解性（25°C）    DMSO 40 mg/mL    

储存条件    -20°C, sealed    

运输方式    冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。    

3储备液配置

4参考文献

[1] Toni K Choueiri, et al. Nat Med. Inhibition of hypoxia-inducible factor-2α in renal cell carcinoma with belzutifan: a phase 1 trial and biomarker analysis

[2] Yancheng Yu, et al. Dгυg Discov Today. Allosteric inhibition of HIF-2α as a novel therapy for clear cell renal cell carcinoma

[3] Rui Xu, et al. J Med Chem. 3-[(1 S,2 S,3 R)-2,3-Difluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonylindan-4-yl]oxy-5-fluorobenzonitrile (PT2977), a Hypoxia-Inducible Factor 2α (HIF-2α) Inhibitor for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma