RVG29；狂犬病病毒肽；狂犬病病毒糖蛋白；115136-25-9；YTIWMPENPRPGTPCDIFTNSRGKRASNG

【RVG29 简介】

        RVG29（狂犬病病毒肽）是一种由29个氨基酸组成的细胞穿透肽，它来源于狂犬病病毒糖蛋白。RVG肽能够特异性识别并结合中枢神经系统中普遍存在的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR），并通过受体介导的转胞吞（RMT）机制介导物质或载体穿过血脑屏障（BBB）进入脑细胞。RVG肽的这一特性使其在药物递送和靶向治疗中具有潜在应用，特别是在神经系统相关疾病的治疗中，可以通过靶向神经元表面，将药物精确地输送到特定的细胞或区域。

【中文名称】狂犬病病毒肽, 狂犬病病毒糖蛋白

【英文名称】RVG29

【分子式】C141H217N43O43S2

【分子量】3266.63

【单字母】NH2- YTIWMPENPR PGTPCDIFTN SRGKRASNG -COOH

【三字母】NH2- Tyr - Thr - Ile - Trp - Met - Pro - Glu - Asn - Pro - Arg - Pro - Gly - Thr - Pro - Cys - Asp - Ile - Phe - Thr - Asn - Ser - Arg - Gly - Lys - Arg - Ala - Ser - Asn - Gly -COOH

【结构式】

RVG29；楚肽生物提供

3D模拟结构图（RVG29）；楚肽生物提供

 

【理化性质】

Number of residues:		29
Molecular weight:		3266.63 g/mol
Extinction coefficient:		6970 M-1cm-1
Iso-electric point:		pH 9.53
Net charge at pH 7:		1.9
Estimated solubility:		Good water solubility.

 

RVG肽如何通过RMT机制穿越血脑屏障？

RVG肽通过受体介导的转胞吞（RMT）机制穿越血脑屏障（BBB）的过程涉及以下几个关键步骤：

1. 结合受体：RVG肽首先特异性地识别并结合到脑细胞表面的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）上。这些受体在BBB的内皮细胞中表达，是RMT的关键组分。

2. 诱导内化：RVG肽与受体的结合诱导受体-配体复合物的内化，这通常通过受体介导的胞吞作用实现。内化过程中，复合物被包裹在胞吞囊泡中。

3. 跨细胞运输：胞吞囊泡随后与早期内体融合，并通过成熟内体和晚期内体的转运，最终与溶酶体或其他细胞器融合。在这个过程中，RVG肽帮助载体或药物绕过BBB的紧密连接，实现跨细胞运输。

4. 囊泡释放：最终，囊泡可能会与细胞膜融合，释放其内容物到脑细胞的细胞质中。这样，RVG肽介导的载体或药物就能够进入大脑，实现对中枢神经系统的靶向递送。

这个过程不仅依赖于RVG肽与nAChR的高亲和力结合，还涉及到细胞内信号传导和囊泡运输的复杂机制。通过这种方式，RVG肽作为一种细胞穿透肽，能够有效地将治疗分子输送到大脑，为治疗多种神经系统疾病提供了一种潜在的策略。

RVG肽在药物递送系统中通常与哪些类型的药物或生物分子结合使用？

RVG肽在药物递送系统中主要与以下类型的药物或生物分子结合使用：

1.化疗药物：RVG肽可以修饰脂质体或其他纳米载体，以提高其对脑肿瘤细胞的靶向性，从而提高化疗药物的疗效并减少全身性副作用。例如，RVG肽修饰的联吡啶钌脂质体可以用于提高药物的脑内递送效率。

2.小干扰RNA (siRNA)：RVG肽可以用于修饰外泌体或其他纳米载体，以实现siRNA的脑内递送，这对于治疗神经退行性疾病和脑肿瘤等具有潜在价值。例如，通过在质粒上添加RVG肽，可以重编程宿主肝脏细胞，指导siRNA的合成和自组装成分泌性外泌体，并通过循环外泌体促进siRNA的体内递送。

3.核酸药物：RVG肽修饰的纳米载体可以用于递送针对特定脑神经性疾病的核酸药物，如亨廷顿症治疗中的mHTT基因沉默。

4.疫苗：RVG肽也可以用于疫苗的研发，通过体内自组装表达抗原的外泌体，可以在一定程度上解决疫苗递送的问题。

RVG肽的这些应用利用了其能够特异性识别并结合中枢神经系统中的烟碱型乙酰胆碱受体，从而介导药物或生物分子穿过血脑屏障的能力。通过这种方式，RVG肽增强了药物递送系统的靶向性和效率，为治疗中枢神经系统疾病提供了新的策略。

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