JH-RE-06，一种有效的 REV1-REV7 界面抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

JH-RE-06

CAS：1361227-90-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：JH-RE-06，一种有效的 REV1-REV7 界面抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd< /sub>=0.42 μM)，靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。 JH-RE-06 通过阻止诱变性 POLζ 的募集来破坏诱变性转位合成 (TLS)。 JH-RE-06 改善化疗[1][2]。 IC50 和目标：IC50：0.78 μM (REV1-REV7)[1]
Kd：0.42 μM (REV1-REV7)。

体外：JH-RE-06 在其 REV7 结合表面意外诱导 REV1 CTD 二聚化并阻断 REV1-REV7 相互作用[1]。

体内：JH-RE-06 在培养的人和小鼠细胞系中抑制诱变性 TLS 并增强顺铂诱导的毒性[1]。
JH-RE-06 与顺铂联合给药可抑制生长小鼠异种移植人黑色素瘤[1]。

详情：www.medchemexpress.cn/jh-re-06.html

参考文献：

[1]. REV1-POLς Inhibition Enhances Cisplatin-Induced Cytotoxicity. Cancer Discov. 2019 Aug;9(8):OF17.
[2]. Wojtaszek JL, et al. A Small Molecule Targeting Mutagenic Translesion Synthesis Improves Chemotherapy. Cell. 2019 Jun 27;178(1):152-159.e11.