奥氮平 (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

Olanzapine

中文名：奥氮平

CAS：132539-06-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：奥氮平 (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，与 5-羟色胺 H1、5HT2A/2C、5HT3、5HT6 (Ki=7、4、11、57 和 5 nM，分别），多巴胺 D1-4（Ki=11 至 31 nM )、毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM)、肾上腺素 α1 受体 (< b>Ki=19 nM)。奥氮平是一种非典型抗精神病药[1][2]。 

体外：奥氮平弱结合 GABAA、苯二氮卓 (BZD) 和 β-肾上腺素能受体 (Ki>10 μM) [1][2] .
Olanzapine 诱导人SH-SY5Y神经细胞系自噬[3]。
Olanzapine (1-100 μM，血清饥饿 144 小时) 对胶质母细胞瘤细胞系和胶质瘤干细胞样细胞具有显着的抗增殖作用[4]。
奥氮平还增强替莫唑胺对胶质母细胞瘤细胞系的抗肿瘤活性[4]。
奥氮平诱导胶质母细胞瘤细胞系的凋亡和坏死[4] .

体内：奥氮平（0.75、1.5 和 3 mg/kg）评估小鼠的体重和宫周脂肪量，以及胰岛素、非酯化脂肪酸、甘油三酯和葡萄糖水平[5]

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参考文献：

[1]. APPROVED AGREED-UPON LABELING.
[2]. Olanzapine for Injection, powder, for solution for intramuscular use.
[3]. Vucicevic L, et al. Autophagy inhibition uncovers the neurotoxic action of the antipsychotic drug olanzapine. Autophagy. 2014;10(12):2362-78.
[4]. Karpel-Massler G, et al. Olanzapine inhibits proliferation, migration and anchorage-independent growth in human glioblastoma cell lines and enhances temozolomide's antiproliferative effect. J Neurooncol. 2015 Mar;122(1):21-33.
[5]. Coccurello R, et al. Chronic administration of olanzapine induces metabolic and food intake alterations: a mousemodel of the atypical antipsychotic-associated adverse effects. Psychopharmacology (Berl). 2006 Jul;186(4):561-71.