Epirubicin hydrochloride (4‘-Epidoxorubicin hydrochloride) 是多柔比星的半合成 L-阿拉伯糖基衍生物 |MedChemExpress

中文名：盐酸表柔比星

CAS：56390-09-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是多柔比星的半合成 L-阿拉伯糖基衍生物，通过抑制拓扑异构酶[1] 具有抗肿瘤作用。 Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 的合成。 Epirubicin hydrochloride 是一种Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性[2]。 

体外：Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 与多柔比星一样，通过与 DNA 复合发挥其抗肿瘤作用，导致 DNA 损伤并干扰 DNA、RNA 和蛋白质的合成。 Epirubicin hydrochloride 也可能影响细胞膜的完整性和活性。 Epirubicin hydrochloride 引起的最大细胞杀伤发生在细胞周期的 S 期。在 G2 早期以及 G1 和 M 期也观察到较高浓度的影响[1]。
Epirubicin hydrochloride 对大多数癌细胞具有抗肿瘤活性。 Epirubicin hydrochloride 对肝癌 G2 细胞具有细胞毒性，24 小时时的 IC50 为 1.6 μg/mL。 1.6 μg/mL 盐酸表柔比星诱导 Hep G2 细胞凋亡，过氧化氢酶活性提高 50%，硒依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性提高 110%，铜、锌超氧化物歧化酶活性提高 172%，锰超氧化物歧化酶活性提高 135%。 Epirubicin hydrochloride 增加 NADPH-CYP 450 还原酶的细胞表达，并降低 GST-π 表达[3]。

体内：Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 对多种肿瘤类型具有临床活性，包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、肺癌、胸膜间皮瘤、胃肠道癌、头颈癌、卵巢癌、前列腺癌、移行性膀胱癌等[4]。
Epirubicin hydrochloride 以 3.5 mg/kg 的剂量抑制人乳腺肿瘤异种移植物 R-27 的肿瘤质量达 74.4 %[5]。

细胞试验：Hep G2 细胞（500 个细胞/孔，单层）接种于 96 孔板中。第二天，在培养基中用表阿霉素处理细胞。孵育期结束时，添加 15% 体积的 MTT 染料溶液。 37°C 孵育 1 小时后，向每个孔中添加等体积的溶解/终止溶液（二甲基亚砜），再孵育 1 小时。记录反应溶液在570 nm处的吸光度。

参考详情： www.medchemexpress.com/epirubicin-hydrochloride.html

参考文献：

[1]. Cersosimo RJ, et al. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986 Mar;4(3):425-39.

[2]. Ozkan, A., et al. Epirubicin HCl toxicity in human-liver derived hepatoma G2 cells. Pol J Pharmacol, 2004. 56(4): p. 435-44.

[3]. Bonadonna, G., et al. Drugs ten years later: epirubicin. Ann Oncol, 1993. 4(5): p. 359-69

[4]. Asanuma, F., et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha), 1998. 43(5): p. 473-4.

[5]. Kashima H, et al. Epirubicin, Identified Using a Novel Luciferase Reporter Assay for Foxp3 Inhibitors, Inhibits Regulatory T Cell Activity. PLoS One. 2016 Jun 10;11(6):e0156643.