褪黑激素是由松果体产生的一种激素 |MedChemExpress

中文名：褪黑素

CAS：73-31-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：褪黑激素是由松果体产生的一种激素，可以激活褪黑激素受体。褪黑激素在睡眠中发挥作用，并具有重要的抗氧化和抗炎特性[1][2][3]。 Melatonin 是一种新型选择性 ATF-6 抑制剂，通过下调 COX-2 诱导人肝癌细胞凋亡[4]。褪黑激素通过内质网应激减弱棕榈酸诱导的 (HY-N0830) 小鼠颗粒细胞凋亡[5]。 

体内：褪黑激素增加活化的 PTEN、RSK-1、mTOR 和 AMPKα 激酶的水平，轻度抑制 ERK-1/2 磷酸化和 Bad 磷酸化，显着抑制 S6 核糖体蛋白、4E-BP1、GSK-3α 和 GSK-3β 的磷酸化，以及略微增加动物体内的 PRAS40 磷酸化[1]。褪黑激素可改善 Aβ1-42 诱导的大脑皮层神经毒性和星形胶质细胞活化。褪黑激素还可阻断 Aβ1-42[2] 诱导的 Reelin 和 Dab1 表达减少。褪黑激素处理和 NLRP3-/- 缺乏对小鼠的 NF-κB 和 NLRP3 信号通路具有相似的抑制作用。褪黑激素治疗和 NLRP3-/- 缺乏共享时钟基因表达的一些模式，并改善小鼠心肌细胞形态[3]。

动物体内实验:将总共两组体重为 21-26 g 的成年雄性 C57BL/6j 小鼠随机分配到四组中的一组，并用腹膜内 (ip) 递送 (i) 载体（50 μL 等渗盐水/5% 乙醇）进行治疗，（ ii) 褪黑激素（4 mg/kg，溶于 0.9% 等渗盐水/5% 乙醇），(iii) 渥曼青霉素，和 (iv) 再灌注后立即褪黑素/渥曼青霉素。在第一组中，小鼠接受 30 分钟的局灶性脑缺血 (FCI) 和 72 小时的再灌注，以评估纹状体中的弥散性缺血性损伤，并进行信号通路分析（每组 n=7）。第二组小鼠接受 90 分钟的 FCI 和 24 小时的再灌注，以分析梗塞发展、脑肿胀和 IgG 外渗（每组 n=7）。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/Melatonin.html

参考文献：

[1]. Kilic U, et al. Particular phosphorylation of PI3K/Akt on Thr308 via PDK-1 and PTEN mediates melatonin's neuroprotective activity after focal cerebral ischemia in mice. Redox Biol. 2017 Apr 5;12:657-665

[2]. Hu C, et al. Neuroprotective effect of melatonin on soluble Aβ1-42-induced cortical neurodegeneration via Reelin-Dab1 signaling pathway. Neurol Res. 2017 Apr 7:1-1

[3]. Rahim I, et al. Melatonin administration to wild-type mice and non-treated NLRP3 mutant mice share similar inhibition of the inflammatory response during sepsis. J Pineal Res. 2017 Mar 31

[4]. Bu LJ, et al. Melatonin, a novel selective ATF-6 inhibitor, induces human hepatoma cell apoptosis through COX-2 downregulation. World J Gastroenterol. 2017 Feb 14;23(6):986-998.

[5]. Zhi Chen, et al. Melatonin attenuates palmitic acid-induced mouse granulosa cells apoptosis via endoplasmic reticulum stress. J Ovarian Res. 2019 May 10;12(1):43.