Nifuroxazide 是一种有效的 STAT3 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：硝呋齐特

CAS：965-52-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Nifuroxazide 是一种有效的 STAT3 抑制剂，具有强大的抗肿瘤和抗转移活性。 IC50 和目标：STAT[1][2]。  

体外：当 U266 细胞与 Nifuroxazide 一起孵育时，观察到 STAT3 酪氨酸磷酸化显着的剂量依赖性降低。这种对 STAT3 酪氨酸磷酸化的抑制是快速的，早在治疗后 1 小时就会发生，并且持续至少 24 小时。用 Nifuroxazide 处理 U266 或 INA6 细胞 48 小时会导致细胞活力发生剂量依赖性丧失，两种细胞类型的 EC50 约为 4.5 μM。值得注意的是，缺乏组成型 STAT3 激活的 MM 细胞对 Nifuroxazide[1] 几乎没有毒性。

体内：与赋形剂组相比，硝呋嗪能以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长和肿瘤重量，在25 mg/kg和50 mg/kg时肿瘤体积抑制率分别为43.0%和62.1%。还显示 Nifuroxazide 显着抑制核 Ki-67 阳性细胞的增殖并诱导裂解的 caspase-3 阳性细胞凋亡。此外，发现Nifuroxazide治疗可以抑制A375肿瘤组织中MMP-2、MMP-9和p-Stat3的表达。此外，Nifuroxazide 抑制 MDSCs 向肺部的浸润，这可能与抑制 B16-F10 黑色素瘤转移模型中肿瘤细胞的远处定植有关[2]。

动物体内实验:小鼠[2] 皮下移植1×107个A375细胞的小鼠，当肿瘤体积约为100 mm3时随机分组，腹腔注射硝呋嗪25 mg/kg、50 mg/kg或溶媒，每日1次。每三天测量一次肿瘤大小和体重。 C57Bl/6J小鼠通过尾静脉注射2×105个B16-F10细胞进行移植，产生实验性肺转移。他们在第 6 天被随机分组，并腹腔注射硝呋嗪 50 mg/kg 或载体，每天一次。计数肺表面黑点并确认为黑色素瘤转移[2]。

参考详情：www.medchemexpress.cn/Nifuroxazide.html

参考文献：

[1]. Nelson EA, et al. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5095-102.

[2]. Zhu Y, et al. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. Sci Rep. 2016 Feb 2;6:20253.