影响脂质体包封率的因素有很多,包括脂质膜的组成、磷脂链长、电荷、粒径大小、制备方法、药物的性质等,选择其中合适的一项或者几项进行改进,能改善或提高脂质体的包封率。
脂质膜组成和脂质体电位
脂质双层膜的组成影响着药物在膜内的分配和包封率。脂质体由大豆或蛋黄中提取的磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine,PC)或其氢化衍生物制备而成。天然磷脂上含有不饱和脂肪酰链,而它们易氧化分解,影响脂质体的稳定性。
药物性质
药物自身的溶解度、极性和双分子层的匹配程度等因素均会对包封率产生影响。具有高亲脂性或高亲水性的药物,即lgPoct 在4.5~-0.3 的药物能形成包封率较高的脂质体。所以可以考虑将药物成盐或者酯化再形成脂质体,以提高脂质体的包封率或稳定性。
1.微纳米材料表面有机分子或高分子修饰
2.载药纳米材料的制备
3.抗体偶联纳米材料制备
4.RNA/DNA负载纳米材料
5.基于高分子材料的纳米药物载体(如高分子胶束、聚合物纳米粒、凝胶等)构建
6.磁性微球表面修饰各种核酸探针、抗体等特定蛋白质
7.基于纳米材料的复合高分子制备
8.多模态、多功能纳米材料系统的构建
9.包含纳米材料的纳米乳液制备
10.生物靶向性小分子修饰的磁性纳米颗粒制备
11.酶固定微纳米材料