DSPE-PEG-CREKA 是一种脂质-多肽共轭物,由 DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)、PEG(聚乙二醇) 和 CREKA 多肽(Cys-Arg-Glu-Lys-Ala) 组成,常用于 肿瘤靶向药物递送系统,尤其是肿瘤血管和纤维蛋白靶向。
中文名称:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇-CREKA 多肽
别称:DSPE-PEG-Cys-Arg-Glu-Lys-Ala
简称:DSPE-PEG-CREKA
功能与靶向机制:
CREKA(Cys-Arg-Glu-Lys-Ala) 可特异性识别肿瘤组织中异常沉积的纤维蛋白网络,对肿瘤血管和基质区域具有高度亲和性。
DSPE-PEG-CREKA 能将靶向基团稳定连接至脂质体表面,实现肿瘤主动靶向递送。
应用领域:
1. 靶向药物递送系统(如脂质体、纳米粒子)
可用于负载化疗药物(如多柔比星、紫杉醇)
与磁性/光热/荧光纳米平台结合,实现多模态成像与治疗
2. 抗血管生成治疗
靶向肿瘤新生血管并阻断其供血
3. 图像引导治疗(如PET、荧光成像)
可标记荧光或放射性探针用于肿瘤可视化
合成方法(简要):
1. 通过 Mal-PEG-DSPE 与 CREKA 多肽反应:
CREKA 的 N-末端半胱氨酸 提供巯基(–SH)
与 DSPE-PEG-Mal 末端的 马来酰亚胺基团 发生硫醇-马来酰亚胺加成反应形成稳定的硫醚键
2. 纯化:
通过透析或凝胶过滤去除未反应多肽和小分子杂质
相关文献示例:
Ruoslahti E, et al. “Targeting abnormal angiogenesis with peptide-guided nanoparticles.” *PNAS*, 2000.
Tanaka T, et al. “CREKA peptide-conjugated liposomes for tumor targeting.” *Journal of Controlled Release*, 2006.
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