DSPE-PEG-CREKA,CREAK(Cys-Arg-Glu-Lys-Ala)-PEG-DSPE,磷脂聚乙二醇-多肽的功能与靶向机制

DSPE-PEG-CREKA 是一种脂质-多肽共轭物,由 DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)、PEG(聚乙二醇) 和 CREKA 多肽(Cys-Arg-Glu-Lys-Ala) 组成,常用于 肿瘤靶向药物递送系统,尤其是肿瘤血管和纤维蛋白靶向。

中文名称:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇-CREKA 多肽

别称:DSPE-PEG-Cys-Arg-Glu-Lys-Ala

简称:DSPE-PEG-CREKA

功能与靶向机制:

CREKA(Cys-Arg-Glu-Lys-Ala) 可特异性识别肿瘤组织中异常沉积的纤维蛋白网络,对肿瘤血管和基质区域具有高度亲和性。

DSPE-PEG-CREKA 能将靶向基团稳定连接至脂质体表面,实现肿瘤主动靶向递送。

应用领域:

1. 靶向药物递送系统(如脂质体、纳米粒子)

   可用于负载化疗药物(如多柔比星、紫杉醇)

   与磁性/光热/荧光纳米平台结合,实现多模态成像与治疗

2. 抗血管生成治疗

   靶向肿瘤新生血管并阻断其供血

3. 图像引导治疗(如PET、荧光成像)

   可标记荧光或放射性探针用于肿瘤可视化

合成方法(简要):

1. 通过 Mal-PEG-DSPE 与 CREKA 多肽反应

   CREKA 的 N-末端半胱氨酸 提供巯基(–SH)

   与 DSPE-PEG-Mal 末端的 马来酰亚胺基团 发生硫醇-马来酰亚胺加成反应形成稳定的硫醚键

2. 纯化:

   通过透析或凝胶过滤去除未反应多肽和小分子杂质

相关文献示例

Ruoslahti E, et al. “Targeting abnormal angiogenesis with peptide-guided nanoparticles.” *PNAS*, 2000.

Tanaka T, et al. “CREKA peptide-conjugated liposomes for tumor targeting.” *Journal of Controlled Release*, 2006.

以上资料由小编zhn提供,仅用于科研

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