Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢物和抗肿瘤药 ｜ MedChemExpress (MCE)

Gemcitabine | 吉西他滨

中文名：吉西他滨

CAS：95058-81-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢物和抗肿瘤药。吉西他滨抑制DNA合成和修复，导致自噬和细胞凋亡[1][2]< /sup>。 IC50 和目标：DNA 合成[1]

体外：Gemcitabine（购自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天）有效且有效地杀死小鼠和人类衰老细胞[4]。
Gemcitabine 抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC50分别为 37.6、42.9、92.7、89.3 和分别为 131.4 nM[1]。

体内：吉西他滨可通过气管内喷雾给大鼠给药，无明显毒性，最大耐受剂量为 4 mg/kg，每周一次，持续 9 周。在 2、4 和 6 mg/kg 剂量下，吉西他滨通过肺部给药的毒性低于口服给药[2]。
LSL-Kras 的治疗G12D/+ ; LSL-Trp53R172H;与安慰剂组相比，使用吉西他滨（50 mg/kg，ip）或 DMAPT/吉西他滨组合的 Pdx-1-Cre 小鼠的中位生存时间显着增加超过 30 天（分别为 254.5 或 255 天与 217.5 天） )[3].

参考文献：

[1]. Wang H, et al. Enhanced efficacy of Gemcitabine by indole-3-carbinol in pancreatic cell lines: the role of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011 Oct;31(10):3171-80.
[2]. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194.
[3]. Gagnadoux F, et al. Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005 Summer;18(2):198-206
[4]. Yusheng Cai, et al. Elimination of senescent cells by β-galactosidase-targeted prodrug attenuates inflammation and restores physical function in aged mice. Cell Res. 2020 Jul;30(7):574-589.