Durvalumab | 德瓦鲁单抗
中文名:德瓦鲁单抗
CAS:1428935-60-7
品牌:MedChemExpress (MCE)
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生物活性:Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化抗 PD-L1 单克隆抗体[1]。 Durvalumab (MEDI4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM[2]。 IC50 和目标:IC50:0.1 nM (PD-L1/PD-1),0.04 nM (PD-L1/CD80)[2]
体内:Durvalumab 通过 T 细胞介导的机制抑制人黑色素瘤 (A375) 和胰腺 (HPAC) 肿瘤细胞系小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 Durvalumab(对于患有 HPAC 肿瘤的 NOD/SCID 小鼠为 5-0.01 mg/kg;对于患有 A375 肿瘤的 NOD/SCID 小鼠为 5-0.1 mg/kg;腹膜内给药;每周两次;持续 3 周)显着抑制两者的肿瘤生长HPAC 和 A375 异种移植物与同种型匹配的对照抗体相比。 HPAC细胞的肿瘤生长抑制达到74%,而A375细胞的抑制达到77%。当在没有 T 细胞的情况下给药时,Durvalumab 对 A375 肿瘤异种移植物的生长没有影响[2]。
参考文献:
[1]. Faiena I, et al. Durvalumab: an investigational anti-PD-L1 monoclonal antibody for the treatment of urothelial carcinoma. Drug Des Devel Ther. 2018 Jan 23;12:209-215.
[2]. Stewart R, et al. Identification and Characterization of MEDI4736, an Antagonistic Anti-PD-L1 Monoclonal Antibody. Cancer Immunol Res. 2015 Sep;3(9):1052-62.
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