Avibactam (sodium)
中文名:阿维巴坦钠
CAS:1192491-61-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价且可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶 抑制剂,可抑制 β-内酰胺酶 TEM-1 和 CTX-M -15,IC50 分别为 8 nM 和 5 nM[1]。 IC50 和目标:IC50:5 nM (CTX-M-15),8 nM (TEM-1)[1] 。
体外:Avibactam 是一种几乎没有抗菌活性的分子,它抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶,但不抑制金属型和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶[2]。
< a href=""/Ceftazidime.html"" class=""link-product"" target=""_blank"">头孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L) 抑制 16 blaKPC-2 阳性和 1 个 blaOXA-232 阳性肺炎克雷伯菌 生长伴有 MIC 50 和 MIC90 均为 8 mg/L[4]。
体内:Ceftazidime-Avibactam(0.375 mg/g;sc;q8h,持续 10 天)对细菌有显着影响,并对 K 产生一定的治疗效果。肺炎链球菌 菌株 Y8 感染的小鼠模型[3].
Avibactam(64 mg/kg;sc;一次)在终末期血浆中的平均估计半衰期为 0.24 h 铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少小鼠肺部感染[3]。
参考文献:
[1]. Ehmann DE, et al. Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8.[2]. Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.[3]. Berkhout J, et al. Pharmacokinetics and penetration of GR20263 and avibactam into epithelial lining fluid in thigh- and lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304.[4]. Zhang W, et al. In vitro and in vivo bactericidal activity of ceftazidime-avibactam against Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae. Antimicrob Resist Infect Control. 2018 Nov 21;7:142.