Sunvozertinib
CAS:2370013-12-8
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变形式)和 BTK 抑制剂。对于 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变,Sunvozertinib 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM,和 Her2 Exon20 YVMA,以及 EGFR WT A431,分别为(专利 WO2019149164A1,实施例 52)[1]。
体外:Sunvozertinib 对 EGFR 外显子 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变、Her2 Exon20 YVMA 和 EGFR WT 的 GI50 分别为 60.4、83.2、3.3、101.3 和 47.1 nM A431,分别。 Sunvozertinib 对 BTK WT OCI-LY-10、BTK WT TMD-8、BTK WT Ri-1 和非 BCR 激活的 DB 的 GI50 分别为 3.2、5.8、51.3 和 1983.5 nM,分别[1]。
Sunvozertinib 抑制 p-BTK,IC50 为 1.6 nM[1]。
参考文献:
[1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.