Captopril (SQ 14225)，抗高血压药，是一种含硫醇的竞争性口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

Captopril

中文名：卡托普利

CAS：62571-86-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Captopril (SQ 14225)，抗高血压药，是一种含硫醇的竞争性口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)，广泛用于高血压和充血性心力衰竭的研究。 Captopril 也是一种新德里金属-β-内酰胺酶-1 (NDM-1) 抑制剂，IC50 为 7.9 μM[1] [2][3]。 IC50 和目标：ACE[1]。 体外实验：卡托普利 (SQ 14225) 已被证明在高血压患者中具有与利尿剂和 β 受体阻滞剂相似的发病率和死亡率益处。卡托普利已被证明可延缓糖尿病肾病的进展，而依那普利和赖诺普利可预防正常白蛋白尿糖尿病患者肾病的发展[4]。
顺式和反式状态的等摩尔比Captopril 存在于溶液中，并且该酶仅选择抑制剂的反式状态，该抑制剂与其底物结合沟槽具有结构和立体电子互补性[5]。

体外：卡托普利 (SQ 14225) 已被证明在高血压患者中具有与利尿剂和 β 受体阻滞剂相似的发病率和死亡率益处。卡托普利已被证明可延缓糖尿病肾病的进展，而依那普利和赖诺普利可预防正常白蛋白尿糖尿病患者肾病的发展[4]。
顺式和反式状态的等摩尔比Captopril 存在于溶液中，并且该酶仅选择抑制剂的反式状态，该抑制剂与其底物结合沟槽具有结构和立体电子互补性[5]。

详情：www.medchemexpress.cn/Captopril.html

参考文献：

[1]. Tzakos, A.G., et al., The molecular basis for the selection of captopril cis and trans conformations by angiotensin I converting enzyme. Bioorg Med Chem Lett, 2006. 16(19): p. 5084-7.
[2]. Song, J.C. and C.M. White, Clinical pharmacokinetics and selective pharmacodynamics of new angiotensin converting enzyme inhibitors: an update. Clin Pharmacokinet, 2002. 41(3): p. 207-24.
[3]. Afrin S, et al. Eritadenine from Edible Mushrooms Inhibits Activity of Angiotensin Converting Enzyme in Vitro. J Agric Food Chem. 2016;64(11):2263-2268.
[4]. Esmaeili S, et al. Captopril/enalapril inhibit promiscuous esterase activity of carbonic anhydrase at micromolar concentrations: An in vitro study. Chem Biol Interact. 2017;265:24-35.
[5]. Li N, et al. Simplified captopril analogues as NDM-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2014;24(1):386-389.