DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性 ERRγ 和 ERRβ 激动剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：95167-41-2

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存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性 ERRγ 和 ERRβ 激动剂。 DY131 对 ERRα、ERα 和 ERβ[1][2] 无活性。 DY131 还抑制 Smo 信号[3]。  

体外：DY131（0.1-30 μM；5 天）处理以剂量依赖性方式抑制 LNCaP-ERRγ 和 LNCaP 细胞中的细胞增殖并减少 BrdUrd 阳性细胞，对 LNCaP-ERRγ 克隆具有更高的抑制[1] .
DY131 抑制 Shh 诱导的 Smo::EGFP 积累，IC50 为 0.8 μM。 DY131 抑制 SAG (100 nM) 诱导的初级纤毛中 Smo::EGFP 的积累和 Gli 转录活性，IC50 为~2 μM[3]。
DY131 显着降低由 Shh 诱导的磷酸化组蛋白 H3 (pH3) 标记的 CGNP 增殖[3]。
选择性 ERRγ 激动剂 DY131 抑制 ERα 阳性子宫内膜癌的生长ERα 阴性癌细胞[4]。

体内：DY131（5 μg/kg；皮下注射；每隔一天；持续 12 天）治疗增加 P450 侧链裂解 (P450scc)、StAR 和 HMGCoA 还原酶 (HMGCR)，同时降低激素敏感性脂肪酶 (HSL) 表达[5 ]。

 参考详情：https://www.medchemexpress.com/DY131.html

参考文献：

[1]. Wang Y, et al. Selective identification of hedgehog pathway antagonists by direct analysis of smoothened ciliary translocation . ACS Chem Biol. 2012,15;7(6):1040-8.

[2]. Yamamoto T, et al. Estrogen-related receptor-γ regulates estrogen receptor-α responsiveness in uterine endometrial cancer. Int J Gynecol Cancer. 2012;22(9):1509-16.

[3]. Yu S, et al. ERRgamma suppresses cell proliferation and tumor growth of androgen-sensitive and androgen-insensitive prostate cancer cells and its implication as a therapeutic target for prostate cancer. Cancer Res. 2007;67(10):4904-14.

[4]. Donna D. Yu, Barry Marc Forman. Identification of an agonist ligand for estrogen-related receptors ERRβ/γ. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2005,15(5): 1311-1313

.[5]. A Pacwa, et al. Interplay between estrogen-related receptors and steroidogenesis-controlling molecules in adrenals. In vivo and in vitro study. Acta Histochem. 2018 Jul;120(5):456-467.