Synta66 是钙库操纵的钙进入通道 Orai 的抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：835904-51-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Synta66 是钙库操纵的钙进入通道 Orai 的抑制剂，它形成了 CRAC 通道的孔，用于神经系统疾病的研究。 IC50 和目标：Orai[1]  。

体外：Synta66 是 Orai 的抑制剂，它形成 CRAC 通道的孔隙。 Synta66 (10 μM) 减弱 Müller 胶质细胞中的峰值 SOCE。 Synta66 (10 μM) 阻止 orai 通道介导 Trpc1−/− Müller 细胞[1] 中的残余 SOC 电流。 Synta66 (10 μM) 几乎完全阻断由 CaCl2 添加引起的 Ca2+ 进入信号，而它适度减少来自 Ca2+ 的动员以 10% 至 30% 的血小板储存。 Synta66 (10 μM) 抑制血浆和全血血栓形成中的人血小板活化。 Synta66 (10 μM) 还抑制小鼠血小板反应和血栓形成[2]。 Synta66 (10 μM) 抑制 LAD2 人肥大细胞系。 Synta66 (10 μM) 显着抑制 FcεRI 刺激的组胺和 TNFα 分泌，并对 FcεRI 刺激的前列腺素 D2 和人肺肥大细胞 (HLMC) 中的细胞因子释放有不同影响[3]。

细胞试验：人肺肥大细胞 (HLMC) 在含有 1% 抗生素抗真菌溶液、1% 非必需氨基酸、10% 胎牛血清的 DMEM+Glutamax 培养基中培养，并补充 100 ng/mL 人干细胞因子、50 ng/ mL IL-6 和 10 ng/mL IL-10。对于组胺测定，从人肺组织中分离肥大细胞并在 24 小时内使用[3]。

 参考详情： www.medchemexpress.cn/Synta66.html

参考文献：

[1]. Molnár T, et al. Store-Operated Calcium Entry in Müller Glia Is Controlled by Synergistic Activation of TRPC and Orai Channels. J Neurosci. 2016 Mar 16;36(11):3184-98.

[2]. van Kruchten R, et al. Antithrombotic potential of blockers of store-operated calcium channels in platelets. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2012 Jul;32(7):1717-23.

[3]. Wajdner HE, et al. Orai and TRPC channel characterization in FcεRI-mediated calcium signaling and mediator secretion in human mast cells. Physiol Rep. 2017 Mar;5(5