AEBSF hydrochloride 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：AEBSF盐酸盐

CAS：30827-99-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：AEBSF hydrochloride 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，例如胰凝乳蛋白酶、激肽释放酶、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶。 

体外：AEBSF 通过直接抑制五种不同的人神经细胞系和非神经细胞系中的 β-分泌酶来抑制 Aβ 的组成型生成[1]。 AEBSF 作为一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制人巨噬细胞对白血病细胞的裂解，但不会抑制巨噬细胞分泌 TNF-α 和 IL-1β[2]。 AEBSF 还通过改变蛋白质分泌模式干扰子宫内膜细胞胚泡的生长并抑制 HeLa 细胞在 HUVEC 上的粘附[4]。

体内：AEBSF（每日 76.8 mg/kg，腹腔注射）可延长感染了致命的刚地弓形虫的小鼠[3]。 AEBSF 还在蟑螂过敏原诱导的小鼠模型中降低气道反应和潜在炎症[4]。

细胞试验：将悬浮在含有 10% FCS 的 RPMI-1640 培养基中的 HeLa 细胞接种到 96 孔微孔板的每个孔中（5×103 个细胞/200 μL/孔）。 37°C 孵育 24 小时后，用不同剂量的 AEBSF（0、25、50、100 μg/mL）处理细胞 48 小时。然后，每孔加入20 μL新鲜的3-(4,5)-二甲基噻氮唑(-z-y1)-3,5-二苯四唑啉(MTT)试剂(5 μg/μL)，细胞在37°C培养在 5% CO2 中再培养 4 小时。小心丢弃培养基，并添加 150 μL DMSO。在酶标仪上以 540 和 620 nm 的双波长读取吸光度。

动物体内实验:注射2.5×103寄生虫的小鼠根据所给予的治疗被随机分配到治疗组之一：不用药（对照组）、单独媒介物（媒介物对照组）、单独不同剂量乙胺嘧啶、单独不同剂量LY311727、AEBSF不同剂量单独使用或 AEBSF 76.8 mg/kg 加乙胺嘧啶 10 mg/kg。每个治疗组由 10 只动物组成。寄生虫接种后 24 小时开始治疗，并连续持续 7 天。每天监测小鼠存活情况，并在活小鼠中持续监测直至感染后 15 天。所有实验均进行三次，显示的数据代表累积结果。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/AEBSF.html

参考文献：

[1]. Citron M, et al. Inhibition of amyloid beta-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron. 1996 Jul;17(1):171-9

[2]. Nakabo Y, et al. Lysis of leukemic cells by human macrophages: inhibition by 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonyl fluoride (AEBSF), a serine protease inhibitor. J Leukoc Biol. 1996 Sep;60(3):328-36.

[3]. Buitrago-Rey R, et al. Evaluation of two inhibitors of invasion: LY311727 [3-(3-acetamide-1-benzyl-2-ethyl-indolyl-5-oxy)propane phosphonic acid] and AEBSF [4-(2-aminoethyl)-benzenesulphonyl fluoride] in acute murine toxoplasmosis. J Antimicrob Chemother.

[4]. Jiang YH, et al. Serine protease inhibitor 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride (AEBSF) inhibits the rat embryo implantation in vivo and interferes with cell adhesion in vitro. Contraception. 2011 Dec;84(6):642-8.