你熟悉（PEG-N-F氮甲/HN2盐酸氮芥/Melphalan）等氮芥类化合物吗？

小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：

氮芥类药物属于抗恶性肿瘤的细胞海类药物氮芥类药物.其烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分可以影响药物的化学反应活性和生物活性。氮芥类的药物设计就是选用不同的载体，通过改善药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，可以提高选择性及抗肿瘤活性，也会影响药物的毒性。如载体为氨基酸可以增加药物在肿瘤部位的浓度和亲和力。由于某些肿瘤细胞中存在甾体激素的受体，用甾体激素作为载体，形成的甾体氮芥，使药物具有烷化剂和激素的双重作用。应用前药原理设计出的杂环氮芥环磷酰胺，选择性高，毒性低。

脂肪氮芥的作用原理

脂肪氮芥的氮原子碱性较强，易分子内成环生成高度活泼的乙撑亚胺离子，具强亲电性，极易与细胞成分的亲核中心(Y-、 Z-)起烷化反应，使细胞停止分裂。

脂肪氮芥的烷化反应是双分子亲核取代反应(SN2)，反应速率与烷化剂和亲核中心的浓度有关，属强烷化剂，对肿瘤细胞杀伤力大，但选择性低和毒性大。

氮芥类药物及其衍生物：

Poloxamer-PEG-氮甲N-F泊洛萨姆活化聚乙二醇氮甲N-F（甲酰溶肉瘤素）

Sucrose-PEG-氮甲N-F 蔗糖聚乙二醇氮甲N-F（甲酰溶肉瘤素）

Mannitol-PEG-氮甲N-F 甘露醇聚乙二醇氮甲N-F（甲酰溶肉瘤素）

Trehalose-PEG-氮甲N-F 海藻糖聚乙二醇氮甲N-F（甲酰溶肉瘤素）

β-Cyclodextrin-P