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成都生物所在多取代手性联烯构建研究中获进展

2020-01-08成都生物研究所

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手性联烯广泛存在于天然产物、药物分子和有机材料中，同时，作为重要的合成子，常用于各类重要骨架的构建。传统制备手性联烯的方法主要基于消旋体拆分或手性底物的手性转移。发展高效合成手性联烯的新技术、新方法一直是化学家们关注的重要课题。

中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心研究员廖建团队利用团队自己发展的催化体系，首次实现铜/钯协同催化的1,3-炔烯的不对称1,4-硼芳化反应，合成了系列多取代(三取代和四取代)手性联烯。该研究克服了联烯金属中间体易消旋化的难题，实现了优异的化学选择性、区域选择性和对映选择性。此外，团队利用DFT理论计算，揭示了反应历程，对于该方向的进一步发展提供了重要依据。该研究为手性联烯高效合成提供了一条便捷途径，同时，为药物发现、材料设计等研究提供了重要的技术支撑。研究成果以论文形式发表在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed.，DOI: 10.1002/anie.201912703)，论文第一作者为博士研究生廖洋。该研究得到国家自然科学基金委、中科院生物资源项目和四川省科技厅的经费资助。

合成路径

手性联烯广泛存在于天然产物、药物分子和有机材料中，同时，作为重要的合成子，常用于各类重要骨架的构建。传统制备手性联烯的方法主要基于消旋体拆分或手性底物的手性转移。发展高效合成手性联烯的新技术、新方法一直是化学家们关注的重要课题。

中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心研究员廖建团队利用团队自己发展的催化体系，首次实现铜/钯协同催化的1,3-炔烯的不对称1,4-硼芳化反应，合成了系列多取代(三取代和四取代)手性联烯。该研究克服了联烯金属中间体易消旋化的难题，实现了优异的化学选择性、区域选择性和对映选择性。此外，团队利用DFT理论计算，揭示了反应历程，对于该方向的进一步发展提供了重要依据。该研究为手性联烯高效合成提供了一条便捷途径，同时，为药物发现、材料设计等研究提供了重要的技术支撑。研究成果以论文形式发表在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed.，DOI: 10.1002/anie.201912703)，论文第一作者为博士研究生廖洋。该研究得到国家自然科学基金委、中科院生物资源项目和四川省科技厅的经费资助。

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责任编辑：叶瑞优