endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE|CAS号:2762519-08-2

endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是一种在生物化学和药物研发领域具有重要应用价值的化合物。以下是对该化合物的详细解析:

一、基本信息

  • 中文名称:内末端二苯卡宾吡啶甲酸乙酯聚乙二醇4个单元赖氨酸缬氨酸丙氨酸天冬氨酸
  • 英文名称:endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
  • CAS号:2762519-08-2
  • 分子量:1546.93
  • 化学式:C80H127N11O19
  • 外观:白色至类白色固体
  • 纯度:95%

结构式:

二、结构特点

endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的结构相对复杂,由多个功能基团组成:

  • BCN(二苯卡宾):作为一种高活性的点击化学反应基团,BCN基团能够与含有叠氮基团的分子发生高效的环加成反应(SPAAC),实现生物分子的偶联。
  • PEG4:由四个乙二醇单元组成的聚乙二醇链,具有良好的水溶性和生物相容性,能够改善药物的溶解性和稳定性。
  • Val-Cit-PAB:这是一种可降解的肽链结构,由缬氨酸(Val)、瓜氨酸(Cit)和对氨基苯甲酸(PAB)组成。该肽链在特定条件下能够被酶切割,从而释放药物分子。
  • MMAE(单甲基金抑制素E):一种强效的细胞毒性药物,属于微管蛋白抑制剂,能够破坏癌细胞的微管网络,抑制细胞分裂和增殖。

三、主要用途

endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE主要用于合成抗体偶联药物(ADC)。ADC是一种将抗体与细胞毒性药物通过连接子偶联而成的药物载体,能够特异性地识别并结合到癌细胞表面的抗原上,然后在细胞内释放药物分子,杀死*细胞。endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE因其可降解性,在特定条件下能够断裂,释放细胞毒性药物MMAE,从而提高治疗效果。

四、溶解性与储存条件

  • 溶解性:endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE在DMSO(二甲基亚砜)等有机溶剂中具有良好的溶解性。在溶液状态下,该产品可能不稳定,建议现用现配,即刻使用。
  • 储存条件:通常需要在4°C下储存,并置于氮气氛围中以避免氧化。产品应避免反复冻融,并在储存过程中保持干燥。

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