Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE是一种在生物化学和药物研发领域具有重要应用价值的化合物,其详细信息如下:
一、基本信息
- 中文名称:化合物FMOC-VAL-CIT-PAB-MMAE
- 英文名称:Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE
- CAS编号:1350456-56-2
- 分子式:C73H104N10O14
- 分子量:1345.67
结构式:
二、结构特点
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE由多个功能基团组成,具体包括:
- Fmoc(芴甲氧羰基):通常用作氨基酸的保护基团,在合成肽链时起到保护氨基的作用。
- Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸):一种可切割的肽段,具有特定的酶切位点,可以在细胞内被特定的酶切割,从而释放药物分子。
- PAB(对氨基苯甲酸):作为连接子,将肽段与药物分子连接起来。
- MMAE(单甲基金抑制素E):一种强效的细胞毒性药物,属于微管蛋白抑制剂,能够破坏*细胞的微管网络,抑制细胞分裂和增殖。
三、主要用途
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE主要用于抗体偶联药物(ADC)的制备。ADC是一种将抗体与细胞毒性药物通过连接子偶联而成的药物载体,能够特异性地识别并结合到*细胞表面的抗原上,然后在细胞内释放药物分子,杀死*细胞。Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE作为ADC的组成部分,能够提高药物的靶向性和疗效,同时降低对正常细胞的毒副作用。
四、合成方法
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE通常采用固相多肽合成法合成。这种方法包括使用树脂结合的肽,然后与所需的氨基酸按照研究人员指定的顺序反应。合成所需的肽后,从树脂中分离并纯化。这种合成方法是有利的,因为它是直接的,可以在相对较短的时间内合成大肽。
五、应用领域
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE的主要应用领域是科学研究,特别是在医药研发中。它已被用于药物开发中的ADC技术,作为一种链接药物载体和毒性药物的桥梁,以提高药物的疗效和降低毒副作用。此外,它还在多肽-受体相互作用、蛋白质-蛋白质相互作用以及多肽对细胞生理的影响等研究中发挥重要作用。
六、储存条件与有效期
- 储存条件:通常需要在-20℃下储存,以保持其稳定性和活性。
- 有效期:一般为2年,但溶入溶剂后建议在-20℃下尽量在一个月内使用。
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