在抗体偶联药物(ADC)的合成中扮演重要角色 Tetrazine-PEG-SS-NHS,PEG2000 即四嗪-聚乙二醇-二硫键-N-羟基琥珀酰亚胺酯

Tetrazine-PEG-SS-NHS,PEG2000 即四嗪-聚乙二醇-二硫键-N-羟基琥珀酰亚胺酯,是一种在生物化学和药物研究中广泛应用的化合物,特别是在抗体偶联药物(ADC)的合成中扮演重要角色。

一、基本信息

  • 中文名称:四嗪-聚乙二醇-二硫键-N-羟基琥珀酰亚胺酯
  • 英文名称:Tetrazine-PEG-SS-NHS,具体名称可能因PEG链的长度不同而有所变化,如Tetrazine-PEG4-SS-NHS表示含有4个乙二醇单元的版本,Tetrazine-PEG5-SS-NHS则表示含有5个乙二醇单元的版本。
  • 分子量:具体分子量取决于PEG链的长度,例如Tetrazine-PEG4-SS-NHS的分子量约为723.82,而Tetrazine-PEG5-SS-NHS的分子量则为767.87。
  • 纯度:通常达到90%以上,高品质产品可达95%以上。

二、结构特点

  • Tetrazine-PEG-SS-NHS由四嗪基团、聚乙二醇(PEG)链、二硫键(SS)和N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS)基团组成。
  • 四嗪基团是一个具有高度特异性的反应性基团,在生物正交化学中特别有用,能够与反式环辛烯(TCO)等基团进行特异性、高效的点击化学反应。
  • PEG链提供了优异的水溶性和生物相容性,有助于减少分子的非特异性吸附,提高分子在生物系统中的稳定性和循环时间。
  • 二硫键是一个可裂解的连接子,能够在特定条件下(如还原环境)断裂,从而实现药物的释放或分子的解离。
  • NHS基团是一个活性酯基团,能够与含有自由氨基的分子(如蛋白质、肽等)发生反应,形成稳定的酰胺键。

三、物理性质

  • 溶解性:溶于部分有机溶剂,如二氯甲烷(DCM)、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)等,同时在水中也有很好的溶解性。
  • 稳定性:在适当的储存条件下(如-20°C,避光避湿),该化合物通常表现出良好的稳定性。
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