基本信息
- 英文名称:H-Val-Pro-Pro-OH TFA
- 中文名称:缬氨酰 - 脯氨酰 - 脯氨酸三氟乙酸盐
- 氨基酸序列:Val-Pro-Pro
- 单字母序列:VPP
- 三字母序列:Val-Pro-Pro
- 分子量:约 373.43(三氟乙酸盐形式,具体数值会因精确计算方式略有差异)
- 产品信息来源:楚肽生物
- 分子式:大致为 C13H21F3N4O5(考虑三氟乙酸盐,实际可能因结合情况微调)
- 等电点:暂无公开数据
- CAS 号:2828433-08-3
结构信息
H-Val-Pro-Pro-OH TFA 由缬氨酸(Val)、脯氨酸(Pro)、脯氨酸(Pro)通过肽键连接而成。缬氨酸的侧链带有异丙基,赋予多肽一定的疏水性;脯氨酸是一种环状亚氨基酸,其特殊的结构使肽链形成特定的构象,连续的两个脯氨酸会进一步影响多肽的二级结构,限制肽链的旋转,形成较为刚性的结构。三氟乙酸(TFA)与该多肽结合,影响其在溶液中的解离程度和整体的物理化学性质,比如改变其溶解性和带电情况。
作用机理及研究进展
H-Val-Pro-Pro-OH TFA 在生物体内可能参与到一些与血管紧张素转化酶(ACE)相关的生理过程。它是血管紧张素 I 转化酶(ACE)的竞争性抑制剂,ACE 在肾素 - 血管紧张素系统中起着关键作用,能够将无活性的血管紧张素 I 转化为有活性的血管紧张素 II,血管紧张素 II 具有强烈的收缩血管和升高血压的作用。H-Val-Pro-Pro-OH TFA 通过与 ACE 的活性位点结合,竞争性地抑制 ACE 的活性,从而减少血管紧张素 II 的生成,达到降低血压等生理效应。
在研究进展方面,科研人员正在深入探究其在心血管疾病治疗中的潜在应用。一方面,研究其在不同动物模型中的降压效果和作用机制,评估其作为新型抗高血压药物的可行性;另一方面,探讨其与其他心血管药物联合使用的效果和安全性,为开发更有效的心血管疾病治疗方案提供依据。此外,也有研究关注其在细胞水平对 ACE 相关信号通路的影响,以及对心血管系统中其他生理过程的间接调节作用。
溶解保存
- 溶解:一般情况下,它可溶解于常见的有机溶剂如二甲基亚砜(DMSO),在 DMSO 中能够达到一定的溶解度以满足实验需求;也可尝试溶解于弱碱性水溶液,通过调节 pH 值来促进溶解,因为多肽在不同 pH 环境下的溶解性不同。例如,在适量的碳酸氢钠溶液中,可能会提高其溶解程度。
- 保存:粉末状态时,需密封保存于低温环境,建议放置在 - 20°C 的冰箱中,这样可以有效防止其氧化和降解,延长保存时间;若已经溶解成溶液,应分装保存,避免反复冻融,因为反复冻融可能会破坏其分子结构,降低其稳定性。溶液保存温度一般建议在 - 20°C 以下,且保存时间不宜过长,以保证其生物活性。
相关多肽
- 卡托普利:是一种经典的血管紧张素转化酶抑制剂,广泛应用于临床高血压治疗。与 H-Val-Pro-Pro-OH TFA 相比,卡托普利是小分子化合物,而 H-Val-Pro-Pro-OH TFA 是多肽类物质。研究二者在抑制 ACE 活性、药代动力学、不良反应等方面的差异,有助于开发更高效、低毒的 ACE 抑制剂。
- 依那普利:同样是常用的 ACE 抑制剂,为前体药物,在体内水解为依那普利拉后发挥作用。与 H-Val-Pro-Pro-OH TFA 对比研究,可深入了解不同结构类型的 ACE 抑制剂在作用机制、疗效和安全性等方面的特点,为新型 ACE 抑制剂的研发提供参考。
相关文献
- Cushman DW, Cheung HS. "Design of potent competitive inhibitors of angiotensin - converting enzyme. Carboxyalkanoyl and mercaptoalkanoyl amino - acids." Biochemistry. 1971 Oct 5;10 (20):3617-26. 该文献为血管紧张素转化酶抑制剂的设计提供了理论基础,对理解 H-Val-Pro-Pro-OH TFA 的作用机制有重要参考价值。
- Ondetti MA, Cushman DW. "Design of specific inhibitors of angiotensin - converting enzyme. A new class of orally active antihypertensive agents." Science. 1977 Mar 4;196 (4284):441-4. 此文献报道了新型口服活性抗高血压药物的设计,对于研究 H-Val-Pro-Pro-OH TFA 在抗高血压领域的潜在应用具有指导意义。