Ezatiostat Hydrochloride；286942 - 97

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基本信息

英文名称：Ezatiostat Hydrochloride
中文名称：盐酸依扎替特
氨基酸序列：无（并非多肽类物质，无氨基酸序列）
单字母序列：无
三字母序列：无
分子量：566.11
产品信息来源：楚肽生物
分子式：C₂₇H₃₆ClN₃O₆S
等电点：未提及
CAS 号：286942 - 97 - 0

结构信息

Ezatiostat Hydrochloride 是一种小分子药物，其分子由碳、氢、氯、氮、氧、硫等原子通过特定的化学键连接构成。从化学结构分类来看，它属于有机化合物中的寡肽类，虽不是典型多肽，但分子结构中可能存在类似肽键的连接方式以及特定的官能团排列，这些结构特征决定了它的物理化学性质和生物活性。

作用机理及研究进展

Ezatiostat Hydrochloride 是一种谷胱甘肽 S - 转移酶 P1 - 1（GSTP1 - 1）的抑制剂。其作用机理为，进入细胞内经过去酯化后，活性形式的依扎替特与 GSTP1 - 1 结合并抑制其活性。GSTP1 - 1 在细胞内参与多种生理生化过程，抑制它能够恢复 c - Jun 氨基末端激酶（JNK）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路的活性，进而促进 MAPK 介导的细胞增殖和分化途径。这使得该药物能够促进造血前体细胞、粒细胞、单核细胞、红细胞和血小板的增殖和成熟。

在研究进展方面，它主要被研究用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS）。在相关临床试验中，进行了多剂量递增研究，患者在 21 天周期的第 1 至 7 天接受 10 个剂量水平（200、400、1000、1400、2000、2400、3000、4000、5000 和 6000mg）的依扎替特片剂，最多 8 个周期。研究发现没有观察到剂量限制性毒性，最常见的 1 或 2 级治疗相关不良事件多为非血液学的，如恶心、腹泻、呕吐等。在 200 - 6000mg / 天的剂量水平下观察到 17 例血液学改善反应，在 4000 - 6000mg / 天的剂量下有 11 例血液学改善反应，且在所有血细胞谱系中都出现了改善反应，包括 3 例双系改善和 1 例完全细胞遗传学反应，还实现了减少红细胞和血小板输注次数，在某些情况下达到了输血独立。不过，目前其研发状态在非小细胞肺癌、骨髓增生异常综合征、白血病、骨髓移植排斥、中性粒细胞减少等疾病的研究中处于终止 2 期阶段。

溶解保存

粉末状态下，-20°C 可保存 3 年，4°C 可保存 2 年；溶解在溶剂中时，-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月。