iRGD；c(CRGDKGPDC)或c(CRGDRGPDC)；用于癌症成像的靶向肽

      iRGD, 具体的氨基酸序列为：c( Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys)或c(Cys-Arg-Gly-Asp-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys)；单字母表示：c(CRGDKGPDC)或c(CRGDRGPDC)。可以有效地用于将成像剂或抗癌药组合并输送到肿瘤中。iRGD肽遵循多步骤的肿瘤靶向过程：首先，通过与蛋白表达细胞表面结合而被蛋白水解切割以生成CRGDK片段（α v β 3和α v β 5）。然后，该片段与Neuropilin-1结合并更深入地穿透肿瘤。与常规RGD肽相比，iRGD对αv整联蛋白的亲和力处于中低纳摩尔范围，并且CRGDK片段对Neuropilin-1的亲和力比对α的亲和力强。因此，这些优点有利于将CRGDK片段从整联蛋白转移至Neuropilin-1，从而更深地渗透到肿瘤中。由于其特异性结合和强亲和力，iRGD肽可以将成像剂和抗癌药有效而深入地输送到肿瘤中，这对于检测肿瘤，阻断肿瘤生长和抑制肿瘤转移很有用。

         RGD肽是一种包含Arg-Gly-Asp序列的肽，广泛存在于生物体内，是整联蛋白及其配体蛋白相互作用的识别位点。在肿瘤血管中，两个关键分子（neuropilin-1，NRP-1和Neuropilin-2，NRP-2）可以调节肿瘤组织的脉管通透性，并通过C-end Rule（CendR）基序和神经菌素之间的相互作用增强通透性。与传统的RGD相似，iRGD可以以高水平的αv整联蛋白表达与癌细胞表面结合。