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原创 沙利度胺的衍生物之泊马度胺的研究

泊马度胺是沙利度胺的衍生物,具有抗血管生成作用,也可以作为免疫调节剂。泊马度胺属于一类重要的分子,是免疫调节药物(IMiD)类的第三代成员,除了其免疫调节和抗血管生成活性外,泊马度胺还具有针对骨髓瘤细胞的直接活性,影响基因表达,促进细胞凋亡和细胞周期停滞。

2024-02-23 12:53:36 1410

原创 浅析SRT2183与疾病的关系

SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,通过研究SRT2183对肿瘤细胞的生长抑制作用,对于在未来的医药研究中探索SRT2183的体内抗肿瘤作用具有重要的意义。

2024-02-22 13:09:49 968 1

原创 一种Toll 样受体拮抗剂--BMS-986256

Afimetoran,也称为 BMS 986256,CAS号为2171019-55-7,分子式为C26H32N6O,是 toll 样受体拮抗剂,可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。Toll 样受体 (TLR) 7 和 TLR8 被激活,是系统性红斑狼疮 (SLE) 疾病病理生理学的一部分,包括狼疮性肾炎 (LN) 和相关自身免疫性疾病,例如干燥综合征。BMS-986256 已在狼疮动物模型中表现出功效,并在健康受试者中表现出良好的 PK 和可接受的安全性。

2024-02-21 10:44:15 1106 1

原创 自分泌运动因子(autotaxin)抑制剂PF-8380简介

小分子酶抑制剂是目前抗肿瘤药物研发的热点,ATX抑制剂可以阻断肿瘤中的autotaxin的过度表达, PF-8380 是自分泌运动因子(autotaxin)抑制剂,科学研究发现使用PF-8380可以作为探索多种疾病药物研发的前景化合物。

2024-02-20 13:05:44 736

原创 盘点β1-整合素激动剂 Pyrintegrin在药物研发上的研究

足细胞(podocyte),即肾小囊脏层上皮细胞,它附着于肾小球基底膜(GBM)的外侧,连同血管内皮细胞和肾小球基膜一起构成了肾小球血液滤过屏障。足细胞是肾小球滤过屏障的重要组成部分,足细胞损伤是导致蛋白尿产生的关键环节而蛋白尿是加重肾脏损伤的重要原因。Podocyte损伤和丧失标志着各种肾小球疾病发病机制的早期阶段,使这些细胞成为治疗的极好靶点。

2024-02-20 12:51:05 809

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