多肽酰胺键成环

酰胺键成环（Amide Bond Cyclization）在肽类化学中是一项关键技术，尤其在药物研发中用于构建环肽（Cyclic Peptides），以增强稳定性、生物活性和选择性。

一、目的与优势

1、构象限制：固定肽链的活性构象，提高与靶点（如受体、酶）的结合亲和力。

2、增强稳定性：抵抗蛋白酶降解（如胰蛋白酶、胃蛋白酶），延长体内半衰期。

3、改善膜通透性：部分环肽可突破生物膜屏障（如抗菌肽）。

4、降低熵罚：减少分子柔性，降低结合时的熵损失。

研究表明，具有α-螺旋结构和富含正电荷的多肽可以穿过细胞膜。因此，人们开发了利用二硫键、分子内酰胺键及订书肽作为支架的α-螺旋结构，而对于酰胺键成环的多肽，最热门的研究就是RGD系列环肽，BP可以实现多肽首尾酰胺键成环、多肽侧链酰胺键成环和齐全的RGD系列环肽。

二、酰胺键-多肽侧链成环

BP通过对Lys或者Orn侧链氨基以及Glu或者Asp侧链羧基选择性保护及脱除可以实现多肽准确位点成环，可合成稳定的高品质产品。