PTX-NPs 纳米粒子修饰紫杉醇/与桦木酸PEG/邻硝基苯丙酸紫杉醇偶联物的制备

小编今天整理了PTX-NPs 纳米粒子修饰紫杉醇/与桦木酸PEG/邻硝基苯丙酸紫杉醇偶联物，来看！

邻硝基苯丙酸紫杉醇偶联物制备：

所述系统包含邻硝基苯丙酸紫杉醇偶联物,液体溶剂,以及任选包含表面活性剂或增溶材料.该无载体或含少量载体的自组装纳米系统具有纳米给药系统的优势,同时又克服了传统载体纳米递送系统的载药量低,载药不稳定等不足,具有很好的应用前景.

紫杉醇与桦木酸的偶联物及其制备方法：

该方法通过PEG连接紫杉醇与桦木酸,包括以下步骤:1)首先将紫杉醇和丁二酸酐,NHS在第一偶联剂作用下与I:FmocNHPEGnNH2反应,得到中间体II:TAXOLPEGnNHFmoc;2)再将中间体II脱去芴甲氧羰基反应得到III:TAXOLPEGnNH2;3)在惰性气体保护条件下,加入桦木酸(BA),第二偶联剂及路易斯碱在二氯甲烷中搅拌,加入III及三乙胺,常温搅拌,分离结晶得到最终偶联物TAXOLPEGnBA.本发明为高产率地制备高纯度的紫杉醇与桦木酸偶联物提供了保障,该工艺流程短,反应操作简便,反应选择性高,产品表现出良好的水溶性,而且克服了紫杉醇和桦木酸水溶性差的缺陷.

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瑞禧YWX.2022.11

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