探索GPCR膜蛋白新边界，引领生物医药新风尚

在当今生物医药领域，小分子筛选下游靶点蛋白是药物发现与疾病研究的关键环节。膜蛋白作为其中特殊且关键的靶点，尤其受到关注。许多疾病都与膜蛋白功能异常相关，因此筛选小分子下游膜蛋白对理解疾病机制和开发新疗法具有重要意义。

G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，广泛分布于关键器官和组织，对机体正常发育和器官功能运行至关重要。目前，约34%的FDA批准药物靶向非嗅觉型GPCRs，使其成为热门药物靶点。然而，研究非嗅觉型GPCRs面临诸多挑战：它需嵌入膜中并经翻译后修饰才能保持活性和正确构象；蛋白表达水平差异大，难以进行基因组尺度平行研究；部分过度表达会对宿主细胞有毒；还有约三分之一是孤儿受体，研究活性受限。此外，传统的在转染的哺乳动物细胞系中过表达的方法，也受内源性受体干扰。

在这样的背景下，上海达吉特药业科技有限公司推出创新的GPCR膜蛋白芯片，为解决GPCR研究难题带来希望。该芯片利用单纯疱疹病毒表达技术，避免传统方法内源性细胞受体问题，呈现清晰数据。

使用GPCR膜蛋白芯片筛选小分子下游结合膜蛋白优势显著：保留复杂膜蛋白的天然构象，确保数据准确；整合内源翻译后修饰，确保蛋白生物学活性；避免内源性蛋白干扰，提高筛选准确度；降低假阳性率，提升结果特异性；荧光检测技术增强灵敏度和筛选效率。芯片已通过实验验证其实用性。研究人员利用芯片筛选到强啡肽结合的膜蛋白，其中OPRD1与预期高度相符，展示了芯片在药物筛选和靶点识别中的强大能力。

达吉特秉持“筛靶就找达吉特”理念，以创新精神推出GPCR膜蛋白芯片，为生物医药基础研究领域带来新突破。如果您也关注药物研发和疾病研究的前沿进展，关注“达吉特”，一同探索生物医药的无限可能！

丨关于达吉特

      上海达吉特药业科技有限公司(简称：达吉特)，坐落于上海临港生命健康城产业园，是一家专业开展小分子与药物靶点发现技术的研发与服务的专业性高科技企业。

      达吉特核心团队成员由上海中医药大学、上海交通大学和华东理工大学等知名医药院校的药物化学、药理学与系统生物学等跨学科专家组成，致力于为临床前阶段的药物研发提供创新性的技术产品和CRO服务。达吉特的主要业务包含“从药到靶”和“从靶到药”两个方面，涵盖中药/复方活性成分发现、天然化合物库构建、苗头药物筛选、小分子修饰与改造、小分子直接靶点发现与验证等多种业务类型。达吉特正在为创新小分子药物研发和中国的中药现代化提供越来多的助力。