Val-Cit-PAB-MMAE是一种抗体偶联活性分子ADC的一部分,由ADC linker(peptide Val-Cit-PAB)和强效微管蛋白抑制剂MMAE(HY-15162)偶联而成。以下是其详细介绍:
结构特点
- 组成部分:包含蛋白酶敏感的Val-Cit二肽、PAB(对氨基苯甲酸)、MMAE(单甲基澳瑞他汀E)。
- 分子式与分子量:分子式为C52H59N7O12,分子量为974.09。
结构式:
化学性质
- 反应活性:其炔基(Alkyne)可通过铜催化的点击化学(Click Chemistry)反应与叠氮化物(Azides)发生反应,这为其与其他分子的偶联提供了一种高效的化学手段。
- 可裂解性:具有可裂解的特点,其中的Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)肽键可被组织蛋白酶B(Cathepsin B)裂解,由于组织蛋白酶B仅存在于溶酶体中,因此该化合物作为抗体-药物偶联物(ADC)的连接子(Linker)时,可在特定的细胞内环境下释放出所连接的药物或其他活性分子。
应用领域
- 生物标记与成像:由于含有荧光染料FAM,可用于生物分子的标记、追踪或成像研究。
- 药物研发:作为ADC连接子,可将其与抗体和药物分子进行合理设计和偶联,构建具有靶向性的抗体-药物偶联物。
- 化学生物学研究:可作为一种工具化合物,用于研究生物分子间的相互作用、信号转导通路等。
储存条件
一般建议在-20°C下保存,以保持其化学稳定性和活性。在该储存条件下,其保质期通常为1年。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体!