乙酰基六肽-8,别名阿基瑞林,为模仿 SNAP- 25 蛋白的N端并由六个氨基酸组成的多肽。临床实验证实六胜肽是基于人体皮肤生化机制而科学合理设计的抗皱多肽活性原料, 现已成为风靡世界的用于抗皱的化妆品原料。
阿基瑞林能够减能缓肌肉收缩的力量,放松肌肉,减少动态纹的发生与消除细纹;有效重新组织胶原弹力,增加弹力蛋白活性,使脸部线条放松,皱纹抚平改善松弛。其功效可以与 A 型肉毒毒素媲美, 但是又避开了肉毒毒素的必须注射和使用成本高昂的缺点。
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动态纹的产生皮肤皱纹增加是衰老的重要标志,其产生有很多影响因素。通常认为随着年龄的增长,内源性因素(自然衰老)会导致皱纹产生,外源性因素(光照、氧化、化学物质等)会加速这一过程。此外,由于重力影响或者是反复的面部表情动作也会促使表情纹的产生,其中,表情纹是皮肤皱纹增加的重要因素。短期表情纹可以恢复,长期表情动作就会加深表情纹,就难以恢复。因此,阻止表情纹的产生对于防止皱纹至关重要。
表情纹的产生是由肌肉收缩引起的,当肌肉收到从运动神经元囊泡内释放的神经递质时,就会收缩。该过程由运动神经元中发现的三种特定蛋白介导,即囊泡相关膜蛋白(VAMP)、膜相关蛋白(syntaxin)和突触体相关蛋白25(SNAP-25)。这些蛋白质组装形成SNARE复合物的三元结构,它就像一个细胞钩,可以捕获囊泡并将它们与膜融合。一旦这些囊泡发生融合,神经递质-乙酰胆碱(ACh)就会释放到神经和肌肉细胞之间的突触中。然后,ACh与位于肌肉细胞表面的乙酰胆碱受体(AChR)发生特定结合,最终触发肌肉收缩。
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乙酰基六肽-8抗皱机理
肌肉收缩时的神经递质是乙酰胆碱从囊泡中释放到突触里,SNARE蛋白(由三部分组成:VAMP、Syntaxin、SNAP-25)形成对于神经递质的释放细胞分泌的最后一步是必须条件。这种蛋白质类似于一个抓住囊泡的细胞挂钩,并把他们带到细胞膜形成融合。
乙酰六肽-8 的结构类似于SNAP-25,与SNAP-25 竞争占有SNARE 组合体中SNAP-25 的位置,从而抑制神经递质乙酰胆碱的释放,影响皮囊神经传导,阻断神经传递肌肉收缩讯息。因此可以减少肌肉的收缩,从而达到减少动态纹、表情纹的产生作用。
儿茶酚胺的过量释放也可以引起皱纹的产生,而阿基瑞林通过瞬间多肽的合成可以抑制儿茶酚胺的释放。
是不是讲到这里,有些童鞋就云里雾里啦。没关系!
我们可以把肌肉收缩想成开门,要打开这扇门,需要一把钥匙,而这把钥匙就是乙酰胆碱。而我们的乙酰基六肽-8能抑制乙酰胆碱的释放,因此没有了钥匙,门自然就打不开了。
此时,有的童鞋可能会问:“不同肤质,乙酰基六肽-8的抗皱效果会不会不一样?”乙酰基六肽-8适不适合中国人的皮肤呢?
其实,早在2009年时Ruiz M.A等人便研究乙酰基六肽-8对于不同肤质的作用效果。结果表明(见下图),无论是干性肌肤还是油性肌肤,乙酰基六肽-8都能够表现出良好的抗皱功效。
Photograph of the wrinkle of a volunteer with dry skin (0 day-A); (30 day-B). Oily skin (0 day-C); oily skin (30 day-D).
Visual evaluation of average variation in wrinkle depth.
同时,2013年Wang 等人专门针对中国人群展开了乙酰基六肽-8的抗皱研究。结果表明(见下图),使用了乙酰基六肽-8的受试者,皱纹都得到不同程度的改善,证明乙酰基六肽-8对中国人群也有很好的抗皱效果。
图片来源:Wang Y , Wang M , Xiao S , et al. The Anti-Wrinkle Efficacy of Argireline, a Synthetic Hexapeptide, in Chinese Subjects, 2013.
乙酰基六肽-8安全毒理
美国化妆品原料评估委员会(CIR)每年会根据年度优选清单对某些化妆品原料的安全性问题进行审查和评定。并且最终形成一份报告,发表在《国际毒理学杂志》上。而在2021年的时候,CIR便对乙酰基六肽-8的安全性进行了评估:当浓度不超过 0.005% 时,乙酰基六肽-8在化妆品中是安全的。youngshe007