DSPC是一种磷脂类,属于磷脂酰胆碱(Phosphatidylcholine, PC)的一种。DSPC的两个脂肪酸都是硬脂酸链,这意味着它们是饱和的,没有双键。所以DSPC的熔点较高,并在室温下呈固态,这种饱和特性让DSPC构成的脂质体膜具有较高的刚性和稳定性。
同时,DSPC分子的两个硬脂酸尾部是直链结构,让分子间可以紧密排列,增强了脂质双层的稳定性。
DSPC作为助脂质在LNPs的优化中发挥了重要作用。
首先,就像刚刚提到的,DSPC的饱和脂肪酸尾部使得脂质体膜变得较为刚性和稳定。它可以减少脂质体在血液循环中的膜流动性,从而降低药物的早期释放和脂质体的早期破裂。进而使药物在体内达到更广泛的分布,并提高其到达靶点的概率。
而且DSPC可以为脂质体提供膜刚性,减慢药物的释放速率,这对于需要缓释或控释的药物配方特别重要。
DSPC具有较高的转过温度(Tm),这是脂质由有序态转变为无序态的温度。在Tm以上,脂质体的膜变得更流动,而在Tm以下则相对刚性。DSPC的高Tm有助于在体温下保持脂质体的结构完整性。
总的来说,DSPC在脂质体中的主要作用是提供膜的稳定性和刚性,这对于维持药物递送系统的完整性和延长药物在体内的循环时间至关重要。通过改变脂质体配方中DSPC的比例,可以调节脂质体的物理化学性质,以满足特定的药物递送需求。