低pH插入肽pHLIPs；AEQNPYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT

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低pH插入肽pHLIPs 英文全名pH low insertion peptides, 它的发现为胞外微酸环境敏感靶向给药系统的发展提供了新的契机，该肽序列：AEQNPYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT；由三个部分组成侧翼Franking-1,序列：AEQNPY由质子化氨基酸残基构成，功能主要是亲水。中间的TM序列由疏水残基构成，TM序列影响pHLIP与膜相互作用。侧翼C末端的Franking-2 ,序列为DADEGT，不 仅与pHLIP的水溶性有关而且影响pHLIP进出细胞膜的比率。随着对pHLIP生物物理学性质的不断了解, 基于pHLIP具有低pH靶向行为这一特点, 考虑将其作为诊断或治疗药物的载体，现在研究得比较多。

         Wijesinghe等借助pHLIP成功将荧光小分子药物、肽核酸和鬼笔毒素递送至肿瘤细胞内, 建立了治疗药物细胞内传递的新方法, 实现了药物分子细胞水平的靶向递送。在此基础上, 进一步预测pHLIP或许可以在体内选择性靶向酸性肿瘤。Andreev等首次使用肿瘤模型鼠证实了pHLIP具有体内靶向能力等等。

        pHLIP介导的载体递送系统可以分为单分子靶向转运和纳米载体靶向递送，包含了毒素、多肽、肽核酸、脂质体、微管抑制因子、金纳米系统、如下图：

     借助化疗方法治疗癌症的**问题是药物给健康组织带来的毒性, 使用pHLIP将药物以低pH依赖方式靶向转运至癌细胞, pHLIPs家族具有非常广阔的应用前景, 不仅可用于靶向酸性病变组织, 还可通过改变氨基酸序列调节pHLIP性质, 进而调节其药动学特性及靶向性。

      该肽合成固相合成并不容易，要想拿到纯度高、靶向性好的目标肽段需要一定的技术基础。我公司能提供可靠的、生物活性优良的pHLIP及其相关修饰肽，其修饰有：

   1. 叠氮N3修饰

   2. 巯基话修饰：AEQNPYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGTC或者

CAEQNPYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT

   3. DBCO等炔基化修饰

   4. Cy5等荧光修饰

楚肽生物 提供，仅限于实验室科研。