PLGA降解速度之LA/GA比例对PLGA降解速率的影响

首先用不同丙交酯/乙交酯（LA/GA）比例的PLGA载药利培酮（risperidone），将PLGA与利培酮混合在100 ℃下被挤压成棒状植入物。向大鼠体内注射植入物，每周采集一次血液，直到大鼠血清中利培酮回到注射前水平，获得PLGA的体内降解情况。通过体外溶出法测定利培酮的溶出情况得到PLGA的体外降解情况，体外溶出实验如下图所示。

图1. 体外溶出实验方法

1. 结果

当LA:GA = 50:50、65:35、75:25和85:15时，大鼠体内PLGA完全降解时间分别为35、63、84和112天，体外PLGA降解一半分别需要31、41、55和61天。

图2. 大鼠体内利培酮释放率随时间变化曲线

LA占比越大，PLGA降解越慢。

图3. 大鼠体内利培酮浓度达到最大所需时间和体外溶出实验中利培酮释放一半所需时间的相关曲线

参考文献：Amann, L. C., Gandal, M. J., Lin, R. In Vitro–In Vivo Correlations of Scalable PLGA-Risperidone Implants for the Treatment of Schizophrenia. Pharm. Res. 2010, 27, 1730. https://doi.org/10.1007/s11095-010-0152-4