脑靶向肽Angiopep-2和细胞穿模肽CPPs共修饰胶束

【中文名称】脑靶向肽Angiopep-2修饰载药物或者核酸的靶向脂质体/脂质纳米颗粒

【英文名称】Targeted liposome coated with Angiopep-2

【纯   度】95%以上

【保    存】4℃保存

【规  格】50mg，10mg/ml

【产品特性】

细胞穿透肽（cell penetrating peptides，CPPs）是由 5 ~ 30 个氨基酸组成的短肽，CPPs 毒性低，能够在保证活性分子正常发挥作用的同时不产生免疫反应，可以有效地将亲水性蛋白质和多肽 [37]、核酸片段（DNA、RNA 和反义寡聚核苷酸）[38-39]、小分子药物、量子点 [40] 和 MRI 成像造影剂 [41] 等在内的多种药物分子，通过离体和在体的方式导入种类广泛的细胞中。某些 CPPs 甚至能够携带药物分子穿过 BBB、血睾屏障、胎盘屏障等屏障系统发挥作用。此外，CPPs 不仅可以充当药物分子的运载工具，而且有些 CPPs 本身就具有一定的生物学功能 [42-43]。因而，CPPs 作为有效的生物活性分子细胞内的转运工具，尤其是在药物开发、基因生物治疗以及肿瘤靶向治疗等研究领域均具有广阔的应用前景。

Angiopep-2 作为靶头与 CPPs 相结合可获得更好的治疗效果，是由于 angiopep-2 对 BBB 和肿瘤组织上的受体选择性高，但穿透性低；CPPs 恰好相反，CPPs 对 BBB 和肿瘤组织上的受体选择性低，但其穿透性高，从而达到互补的作用，使药物更快、更准地到达靶部位。Jiao 等 [44] 开发了一种基因传递系统，以增强神经胶质瘤对放射疗法的敏感性。由于肿瘤微环境中基质金属蛋白酶 2（MMP-2）的上调，利用 MMP-2 反应性肽作为可酶降解的连接物来缀合 angiopep-2；结果表明，微环境响应性胶束保持了合理的尺寸（80 ~ 160 nm），分布适中，交联平均直径减小，并且具有较低的临界胶束浓度，有效地提高了放射治疗中胶质瘤的敏感性。微环境响应性胶束在胶质瘤体外放疗中表现出较高的基因转染效率，提高了脑穿透和靶向胶质瘤的效率，改善了生物相容性，提高了治疗效果；体内研究也显示其对胶质瘤具有良好的靶向性，对正常组织无明显毒性。以上结果显示这种肿瘤触发胶束系统具有较好的应用潜力。

 

部分脂质纳米颗粒(LNP)定制系列产品：

靶向穿模肽（CPP）修饰长循环载药脂质体定制

靶向穿模肽（TAT）修饰长循环载药脂质体定制

载药脂质体（lipsome）定制

载核酸脂质纳米颗粒（LNP）定制

脑胶质瘤靶向肽（T7）（HAIYPRH）修饰长循环载药脂质体定制

脑胶质瘤靶向肽（Angiopep-2）修饰长循环载药脂质体定制

脑靶向肽（RVG29）修饰长循环载药脂质体定制