卡马替尼，1029712-80-8可溶于二甲基亚砜、氯仿和甲醇

试剂小课堂——Capmatinib（也称苯扎米特（INCB28060））

卡马替尼是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂。卡马替尼能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。

中文名称：卡马替尼

英文名称：Capmatinib

化学名称：N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-4-((2-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)thiazol-2-amine

C A S 号：1029712-80-8

分 子 式：C24H19FN6O2S

分 子 量：459.51

密 度：1.40

蒸 气 压：0-0Pa at 20-25℃

酸度系数：(pKa)13.82±0.46(Predicted)

外 观：白色或淡黄色的固体结晶

纯 度：95%+

规 格：1g 5g 10g（支持定制）

溶 解 性：可溶于二甲基亚砜、氯仿和甲醇，稳定性较好。

储存条件：在-20℃下可以长时间保存。

结构式如图所示

应用

Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR）），具有潜在的Chemicalbook抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中，Capmatinib被广泛使用。

作用机制

Capmatinib选择性地与c-Met结合，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡，过度表达c-met蛋Chemicalbook白或表达符合活性的c-met蛋白，c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变，在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。

体外活性

卡马替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化，其IC50值约为1nM，约4nM的浓度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖，IC50平均值为1.2nM,IC90计算值为4.6nM。卡马替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441细胞迁移，IC50约为2nM。同样，在浓度为16nm的卡马替尼时，几乎没有细胞迁移。卡马替尼(INCB28060)对c-MET酶活性、c-MET介导的信号转导和c-MET依赖的肿瘤细胞表型具有明显的抑制作用。卡马替尼(INCB28060)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。卡马替尼(INCB28060)具有微克级的酶效，对c-MET具有高度特异性，对一大组人类激酶有超过10000倍的选择Chemicalbook性。卡马替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。

体内活性

口服卡马替尼(INCB28060)可在c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中对c-MET磷酸化和肿瘤生长产生时间和剂量依赖的抑制作用，且该抑制剂在达到完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外，每天服用10mg/kg卡马替尼(INCB28060)一次，10只U-87MG荷兰小鼠中有6只出现部分恢复。值得注意的是，在S114和U-87MG模型中，随着化合物暴露量的增加，肿瘤生长抑制作用增强，只有当化合物暴露量始终超过c-MET抑制的90%时，才能实现肿瘤的退变。在这些研究中，卡马替尼(INCB28060)在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的证据。

其他试剂

Alexa fluor 488-PEG-Biotin，AF488-PEG-Biotin，MW：1000

DBCO-PEG-OPSS，OPSS-PEG-DBCO，MW：1000

N3-PEG-DBCO，Azide-PEG-DBCO，MW：1000

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Sulfo-Cyanine5 Streptavidin，Sulfo-Cy5 Streptavidin

Sulfo-Cyanine3 Tyramide，Sulfo-Cy3 Tyramide

Me-tetrazine-Cyanine3.5

DMG-PEG-Biotin，Biotin-PEG-DMG，MW：1000

特别注意：所有试剂仅供科研使用，不可直接食用或药用，详情可咨询
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