大环化合物DOTA-NHS ester，用于成像探针

​​DOTA NHS酯是附着体分子的连接剂，用于小动物PET、SPECT和CT。DOTA NHS酯可用于标记用于检测肿瘤的放射剂或成像探针。

DOTA-NHS ester双功能螯合剂的NHS反应基团可以与蛋白质或多肽中的氨基定位反应，其杂环上的氮原子可以与正电子金属核素进行配位生成稳定的配合物，从而达到制备多肽类分子探针的目的。

英文名：DOTA-NHS ester

DOTA mono-NHS ester

1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) ester

中文名：DOTA活性酯

羟基琥珀酰亚胺-四氮杂环十二烷四乙酸

化学名称：2,2&＃39;,2&＃39;&＃39;-(10-(2-((2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)oxy)-2-oxoethyl)-1,4,7,
10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetic acid

CAS：170908-81-3

MDL：MFCD23381190

化学式：C20H31N5O10

分子量：501.49

纯度：95%

结构式：

体外活性：DOTA NHS酯可用于修饰人血清白蛋白（HSA）以产生DOTA-HSA。用磺基SMCC对DOTA-HSA进行进一步改性，得到DOTA-HSA-SMCC。DOTA-HSA-SMCC与ZHER2:342结合，***终产物为DOTA-HSA-ZHER2:342。在细胞摄取试验中，DOTA-HSA-ZHER2:342用64Cu标记，64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342（0.5-2小时）在SKOV3细胞中缓慢累积，在0.5小时达到应用活性的0.71%，在2小时时摄取增加到1.58%。

体内活性：在携带SKOV3肿瘤的小鼠的microPET图像中，将64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342注射到小鼠尾部。尾静脉注射后1、4、24和48小时携带SKOV3肿瘤的小鼠的microPET图像。注射后1小时，SKOV3肿瘤与背景的对比度较低，但在注射后4小时和24小时，SKOV3肿瘤与背景的对比度非常好。量化分析显示，SKOV3肿瘤摄取值随时间增加，在注射后1、4、24和48小时分别为5.63%、9.98%、14.34%和14.12%ID/g。

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