DSPE-PEG-Galactose，DSPE-PEG-Gal，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 半乳糖的特性和应用

中文名

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 半乳糖

英文名

1,2 - Distearoyl - sn - glycero - 3 - phosphoethanolamine - Poly(ethylene glycol) - Galactose

简称

DSPE-PEG-Gal

序列号

无特定序列号，半乳糖是单糖，有明确的化学结构式，但通常不以序列号形式描述。其化学结构为 4 - 脱氧 - α - D - 吡喃半乳糖。

描述

结构组成

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：是磷脂的一种，具有亲水的头部基团（磷脂酰乙醇胺）和疏水的脂肪酸链（二硬脂酰基）。这种两亲性结构使其能够在水溶液中自发形成稳定的脂质双分子层结构，是构建脂质体、纳米粒等纳米载体的关键成分。

PEG（聚乙二醇）：是一种线性或支链的高分子聚合物，具有良好的水溶性和生物相容性。通过化学键与DSPE相连，PEG可以在纳米载体表面形成一层亲水性的保护层，减少纳米载体与血浆蛋白的相互作用，降低免疫系统的识别和清除，从而延长纳米载体在血液中的循环时间。

Galactose（半乳糖）：是一种单糖，在生物体内具有重要的生理功能。在DSPE-PEG-Gal中，半乳糖作为靶向配体，能够特异性地与细胞表面的受体结合。

靶向机制

许多细胞，尤其是肝细胞表面存在半乳糖受体（如去唾液酸糖蛋白受体，ASGPR），DSPE-PEG-Gal中的半乳糖可以与这些受体特异性结合。这种结合使得DSPE-PEG-Gal修饰的纳米载体能够主动靶向肝细胞，实现药物的精准递送。

特性

良好的生物相容性：DSPE、PEG和半乳糖都是生物相容性良好的材料，在体内不易引起免疫反应和毒性。

稳定性高：PEG的修饰提高了纳米载体的稳定性，减少了纳米载体在体内的聚集和降解，延长了其在体内的循环时间。

靶向性强：半乳糖与肝细胞表面受体的特异性结合，使得DSPE-PEG-Gal修饰的纳米载体具有高度的靶向性，能够提高药物在肝脏的富集浓度。

应用

肝脏疾病治疗

肝靶向药物递送：将抗肝炎病毒药物、抗肝癌药物等包裹在DSPE-PEG-Gal修饰的纳米载体中，利用半乳糖的靶向作用，将药物精准地递送至肝脏，提高药物在肝脏的浓度，增强治疗效果，同时减少对其他正常组织的损伤。例如，在治疗肝癌时，DSPE-PEG-Gal修饰的载药纳米粒可以将化疗药物直接递送至肿瘤细胞，提高化疗的疗效，降低全身毒副作用。

基因治疗：在肝脏基因治疗中，DSPE-PEG-Gal可用于递送基因载体（如质粒DNA、siRNA等）。通过半乳糖的靶向作用，将基因载体递送至肝细胞，实现基因的特异性表达或沉默，从而治疗肝脏相关疾病，如遗传性肝病、肝纤维化等。

肝脏成像

荧光成像：将荧光染料与DSPE-PEG-Gal结合，制备成荧光探针。通过半乳糖的靶向作用，将荧光探针递送至肝脏，利用荧光成像技术可以实时、无创地观察肝脏的形态、结构和功能变化，为肝脏疾病的诊断和治疗提供重要信息。

磁共振成像（MRI）：将MRI对比剂与DSPE-PEG-Gal结合，制备成MRI造影剂。通过半乳糖的靶向作用，将造影剂递送至肝脏，提高肝脏在MRI图像中的对比度，有助于更准确地诊断肝脏疾病，如肝癌、肝囊肿等。

肝脏再生与修复

递送生长因子：肝脏再生和修复过程中需要多种生长因子的参与。DSPE-PEG-Gal可用于递送生长因子（如肝细胞生长因子、表皮生长因子等），通过半乳糖的靶向作用，将生长因子精准地递送至肝脏，促进肝细胞的增殖和分化，加速肝脏的再生和修复。

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