单克隆抗体WuT9/甘草次酸-氟尿嘧啶偶联顺铂/RGD肽修饰聚谷氨酸-顺铂复合物的制备

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RGD肽修饰聚谷氨酸-顺铂复合物制备：

以改性聚谷氨酸侧链羧基与顺铂稳定配位,再与RGD肽进行化学偶联,得到修饰后的药物复合物,对复合物的载药量等性质进行了考察,同时采用MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞进行了体外细胞生长抑制和细胞摄取行为的评价.结果:与未修饰的聚合物-药物复合物(23.12%)比较,本研究所制备主动靶向聚谷氨酸-顺铂复合物的载药量略有下降(16.73%),体外释放参数无显著差异,表现出明显的缓释特征.体外细胞毒实验结果表明,两类复合物保留了顺铂对细胞的毒性,相比无RGD修饰的复合物,MDA-MB-231和MCF-7细胞对RGD修饰的复合物摄取增强.

单克隆抗体WuT9偶联顺铂的制备方法：
采用新型载体材料氨基聚乙二醇-聚乳酸(NH2-PEG-PLA)与模型药物顺铂按一定比例,以透析法制备载药胶束.抗VEGF单克隆抗体的偶联:以碳化二亚胺为交联剂,将抗VEGF单克隆抗体与载药胶束进行偶联,制备双重靶向胶束Ab-PEG-PLA-CDDP.使用动态光散射仪表征Ab-PEG-PLA-CDDP纳米胶束,计算包封率和载药量.测定Ab-PEG-PLA-CDDP体外释放药物规律.结果:应用不同溶剂类型,药物与载体的投料比以及有机相与水相的体积比,成功制备出Ab-PEG-PLA-CDDP纳米胶束,并测定其粒度大小和包封效率.

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瑞禧YWX.2022.11