辣椒素 ((E)-Capsaicin) 是一种 TRPV1 激动剂 ｜ MedChemExpress (MCE)

Capsaicin | 辣椒素

中文名：辣椒素

CAS：404-86-4

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生物活性：辣椒素 ((E)-Capsaicin) 是辣椒的一种活性成分，是一种 TRPV1 激动剂。辣椒素具有镇痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用[1][2]。 IC50 和目标：EC50：290 nM（hTRPV1，在 HEK293 细胞中）[1]

体外：辣椒素（50-300 µM；24-72 小时）以剂量和时间依赖性方式显示出细胞生长的增强减少。观察到的 IC50 值约为 150 µM[2]。
辣椒素（50-300 µM；24-72 小时）显示胞质细胞色素 c 增加，caspase 3 和 PARP (p85) 激活) 水平，并降低抗凋亡 Bcl-2 蛋白并增加促凋亡 Bad/Bax 表达[2]。
辣椒素增加核浓缩、核 DNA 片段化和亚 G1 DNA content[2].
辣椒素通过降低cyclin B1和D1调控因子的表达抑制FaDu细胞G1/S期细胞周期进程蛋白激酶 cdk-1、cdk-2 和 cdk-4[2]。

体内：辣椒素通过改变凋亡调节因子 p53、Bcl-2、Bax 和 caspase-3 的蛋白表达来抑制肺癌的发展[2]。

参考文献：

[1]. McNamara FN, et al. Effects of piperine, the pungent component of black pepper, at the human vanilloid receptor (TRPV1). Br J Pharmacol. 2005 Mar;144(6):781-90.
[2]. Shin YH, et al. The Effect of Capsaicin on Salivary Gland Dysfunction. Molecules. 2016 Jun 25;21(7).
[3]. Anandakumar P, et al. Capsaicin provokes apoptosis and restricts benzo(a)pyrene induced lung tumorigenesis in Swiss albino mice. Int Immunopharmacol. 2013 Jun 6;17(2):254-259.