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原创干货分享 | 如何做 RNA 干扰实验？(常见问题+解决方案）

RNA 干扰技术是研究基因功能的一种强大工具，这种技术有可能直接从源头上让致病基因“沉默”。

2024-07-18 15:23:51 554

原创 MZ 1 _ MedChemExpress (MCE)

MZ 1 是由von Hippel-Lindau和BRD4的配体连接的 PROTAC。 MZ 1 比 BRD2 和 BRD3 更有效且快速地诱导 BRD4 的可逆、持久和选择性去除。KdBRD4 BD1/2、BRD3 BD1/2 和 382/120、119/115 和 307/228 nM BRD2 BD1/2，分别为[1]。 IC50 和目标：Kd：382/120 nM (BRD4 BD1/2)、119/115 nM (BRD3 BD1/2)、307/228 nM (BRD2 BD1/2)

2024-07-17 10:19:43 302

原创 Formamide | 甲酰胺 _ MedChemExpress (MCE)

甲酰胺是一种衍生自甲酸的酰胺，已被用作许多离子化合物的溶剂。

2024-07-17 10:08:29 170

原创 Animal-Free IL-2, Pig (His) _ MedChemExpress (MCE)

Animal-Free IL-2, Pig (His)

2024-07-17 10:06:34 157

原创 AS 1411 _ MedChemExpress (MCE)

生物活性：AS1411 是一种形成四联体的寡核苷酸适体，靶向核仁素。它具有抗肿瘤活性。

2024-07-17 10:03:33 148

原创 NVR 3-778 _ MedChemExpress (MCE)

生物活性：NVR 3-778 是属于 SBA（氨磺酰苯甲酰胺）类的一流的口服生物利用度HBV CAM（衣壳组装调节剂），具有抗 HBV 活性[1]。 IC50 和目标：HBV

2024-07-17 10:01:52 373

原创 Gboxin _ MedChemExpress (MCE)

Gboxin 是一种针对胶质母细胞瘤的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。 Gboxin 抑制F0F1ATP 合成酶的活性。抗肿瘤活性[1]。 IC50 和目标：F0F1ATP 合酶[1]

2024-07-17 09:58:20 246

原创 Ketoconazole | 酮康唑 _ MedChemExpress (MCE)

Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂，是一种 CYP3A4 和 CYP24A1 抑制剂。 IC50 和目标：CYP3A4、CYP24A1。

2024-07-16 18:09:11 434

原创 MDTF _ MedChemExpress (MCE)

MDTF 是一种不可切割的 ADC 接头，用于合成抗体药物偶联物 (ADC)[1]。

2024-07-16 18:04:29 225

原创 Finasteride | 非那雄胺 _ MedChemExpress (MCE)

：Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性5α-还原酶抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的IC50为 4.2 nM .非那雄胺对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶的亲和力高约 100 倍。非那雄胺可用于良性前列腺增生症（BPH）和雄激素性脱发的研究[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：4.2 nM（II 型 5α-还原酶）[1]

2024-07-16 18:01:40 75

原创 Ensitrelvir _ MedChemExpress (MCE)

Ensitrelvir (S-217622) 是第一个具有口服活性的非共价、非肽类SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂（IC50=13 纳米）

2024-07-16 17:58:28 126

原创 L-Serine | L-丝氨酸 _ MedChemExpress (MCE)

L-丝氨酸 ((-)-Serine; (S)-Serine)，所谓的非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着核心作用。

2024-07-16 17:55:44 333

原创科研助攻 | 速戳！天然产物如何对抗癌症多药耐药性？| MedChemExpress (MCE)

拓扑异构酶 (Topo) 对 DNA 的转录、扩增和修复至关重要，是几种不同机制的抗肿瘤药物的靶点，具有显著的抗肿瘤作用。研究较多的转运蛋白包括 P-gp (ABCB1)、MDR-相关蛋白-1 (MRP1，ABCC1) 和乳腺癌症耐药性蛋白 (BCRP，ABCG2)。Tokinolide B 能抑制 GST 的活性[3]，Coniferyl ferulate 是一种强效的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 抑制剂，可逆转多药耐药性并下调 P-gp[7]。图 2. 天然产物对抗癌症多药耐药性的机制[3]。

2024-07-12 14:12:26 470

原创国内获批：司美格鲁肽！市场热捧的 “减肥神药“ 到底怎么一回事？| MedChemExpress (MCE)

(B) Wegovy® 分子结构 (基于 Semaglutide) 与天然 GLP-1 的结构相比主要发生了 3个关键氨基酸的变化：（1）第 8 位的 Ala 被取代为 α-Aib，可以防止 DPP-4 降解，增加抗 DPP-4 特性。进一步的行为实验中，小鼠觅食和获得食物时，出现了 DMHGLP-1R 的激活，并在进食结束后 DMHGLP-1R 失活: (1) 抑制小鼠的 DMHGLP-1R 神经元，会导致小鼠的进食持续时间和次数增加;（B）人类下丘脑中的 GLP-1R。GLp-1：胰高血糖素样肽-1；

2024-07-12 10:18:04 615

原创干货分享 | 抗生素你了解多少？样品的爱好你真的清楚吗？ | MedChemExpress (MCE)

细菌真菌细胞壁主要成分肽聚糖由 N-乙酰葡糖胺 (N-acetylglucosamine, GlcNAc) 和 N-乙酰胞壁酸 (N-acetylmuramic acid, MurNAc) （以不同深浅的蓝色表示）通过 β-1, 4 糖苷键交替相连的线性多糖链 (polysaccharide chains) 组成，其中 MurNAc 上连接一个短肽，转肽酶 (PBP) （棕色）催化短肽最后两个 D-丙氨酸残基（红色）相连，相邻短肽之间从而形成交联 (cross-link)，使肽聚糖最终成为网状结构。

2024-07-11 17:20:32 583

原创 Nilotinib 是一种可口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性 | MedChemExpress (MCE)

尼罗替尼对 GIST 异种移植细胞系和伊马替尼耐药 GIST 细胞系表现出显着的抗肿瘤功效，亲本细胞系 GK1C 和 GK3C 对伊马替尼敏感，IC50 分别为 4.59±0.97 µM 和 11.15±1.48 µM，伊马替尼耐药细胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 显示伊马替尼耐药，IC 50 值分别为 11.74±0.17 µM (P<0.001) 和 41.37±1.07 µM (P<0.001)[2].详情：www.medchemexpress.cn/Nilotinib.html。

2024-07-11 10:18:57 125

原创氢化可的松半琥珀酸酯是一种生理性糖皮质激素，是一种具有口服活性的甾体抗炎药 (SAID) | MedChemExpress (MCE)

氢化可的松半琥珀酸酯 (Hydrocortisone 21-hemisuccinate) 是一种生理性糖皮质激素，是一种具有口服活性的甾体抗炎药 (SAID)。氢化可的松半琥珀酸酯抑制促炎细胞因子活性，对。氢化可的松半琥珀酸酯抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 分别为 6.7 和 21.4 μM，并且对不依赖 IL-6 的 MH60 细胞没有细胞毒性作用[3] .氢化可的松半琥珀酸酯（0.12-60 μM；氢化可的松半琥珀酸酯可用于溃疡性结肠炎（UC）的研究[1][2][3]。

2024-07-11 10:15:48 213

原创 Enoblituzumab (MGA271) 是一种识别人 B7-H3 蛋白的人源化 IgG1κ 单克隆抗体 | MedChemExpress (MCE)

单剂量）在小鼠中的估计半衰期为 249 小时，Cmax 为 43 mg/mL (mCD16-/< sup>-hCD16A+)，小鼠 CD16 基因敲除，转基因为人 CD16A-158F[3]。Enoblituzumab (0.01 ng/mL-10 mg/mL ) 介导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 对食蟹猴外周血单核细胞 (PBMC) 的 A498 细胞[3]。Enoblituzumab 与 B7-H3 相互作用，对多种癌细胞产生强烈的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)[2]。

2024-07-11 10:14:43 343

原创 Heptelidic acid (Koningic acid) 是一种倍半萜抗生素 | MedChemExpress (MCE)

庚酸抑制依托泊苷诱导的人白血病U937细胞凋亡[2].庚酸在依托泊苷处理 8 小时后，抑制 U937 细胞中 caspase-3 的诱导，IC50 值为 40 μM[2]。Heptelidic acid 是一种倍半萜烯抗生素，存在于从土壤样品中分离出的三种不同真菌菌株的培养滤液中。KAr-GAPDH 在 0-200 μM Heptelidic acid 处理后表现出完整的细胞活力，IC50=5 μM[3]。KA) 具有生物利用度，可诱导体内糖酵解的动态变化[3]。[2] 抑制依托泊苷诱导的细胞凋亡。

2024-07-11 10:13:44 290

原创 TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4； CARM1) 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

为 43 nM）的二甲基化). TP-064 对除 PRMT6 之外的其他家族成员没有活性（IC50 为 1.3 μM）。TP-064 具有抗癌活性[1]。72 小时）治疗以剂量依赖性方式降低 TP-064 敏感和不敏感细胞中的二甲基-BAF155 水平[1]。72 小时）处理可降低处于 S 期和 G2/M 期的 NCI-H929 细胞比例，同时增加 G1 期分数[1]。

2024-07-11 10:10:29 332

原创岩藻黄质是一种海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和抗癌活性 | MedChemExpress (MCE)

详情：www.medchemexpress.cn/Fucoxanthin.html。岩藻黄质是一种海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和抗癌活性。

2024-07-11 10:09:30 328

原创 Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的选择性血小板 P2Y12 拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

Cangrelor tetrasodium (10 mg/kg) 不仅显着降低 BLM 诱导的炎性细胞因子（PF4、CD40 L 和 MPO）的释放，而且降低纤维化肺和外周血管中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集体的增加BLM处理小鼠的血液[2]。Cangrelor tetrasodium 是唯一有效的静脉内直接特异性二磷酸腺苷 (ADP) P2Y12 受体拮抗剂[1]。Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的选择性血小板。拮抗剂[1][2]。

2024-07-11 10:08:27 334

原创 β-水芹烯是从 Carum petroselinum 中获得的 | MedChemExpress (MCE)

详情：www.medchemexpress.cn/β-phellandrene.html。β-水芹烯可用于精油添加剂[1]。

2024-07-11 10:07:17 266

原创 ML339 是一种有效的选择性 CXCR6（IC50 为 140 nM）拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

为 140 nM）拮抗剂，具有选择性 (IC50 > 79 μM) 针对 CXCR5、CXCR4、CCR6 和 Apelin 受体 (APJ)。ML339 具有推进前列腺癌研究领域的潜力[1]。详情：www.medchemexpress.cn/ml339.html。ML339 是一种有效的选择性。

2024-07-11 10:06:32 234

原创 PT2399 是一种有效的选择性 HIF-2α 拮抗剂，可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域 | MedChemExpress (MCE)

PT2399 (20 μM) 会导致脱靶毒性，因为它会抑制 HIF 的增殖-2α -/- 786-O 细胞和其他 HIF-2α 检测不到的癌细胞系[2]。PT2399 抑制 786-O VHL−/− ccRCC 细胞中的各种 HIF 靶基因，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特异性靶标[2].PT2399 在体内显示出有效的抗肿瘤活性[1][2][3]。PT2399 可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域, 并削弱 HIF-2α 与芳烃受体核转运蛋白 (ARNT) 结合的能力[2]。

2024-07-11 10:05:30 251

原创 PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可结合表面空腔并稳定 Y220C | MedChemExpress (MCE)

PhiKan 083 (100 μM) 与 NSC 123127 (1 μM) 联合使用可增强 Ln229 细胞所有变体的促凋亡活性（ p53wt, p53Y220C, p53G245S, p53R282W)[3]。IC50 和目标：Kd：167 μM (p53-Y220C)[1]，150 μM（p53Y220C，在 Ln229 细胞中）[3]为 167 μM[1]，在 Ln229 细胞中对 p53Y220C 的相对结合亲和力 (Kd) 为 150 μM [3].

2024-07-10 14:39:00 335

原创 Neratinib (HKI-272) 是一种可口服的、不可逆的、高度选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

Neratinib 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、细胞周期蛋白 D1/cdk4、细胞周期蛋白 E/cdk2、细胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作为酪氨酸激酶 c-Met[1].Neratinib (HKI-272)（0-80 mg/kg/天；Neratinib (0-2 nM, 12-16 h) 将 BT474 细胞周期停滞在 G1-S 期[1]。Neratinib (HKI-272) 是一种可口服的、不可逆的、高度选择性的。

2024-07-10 14:37:05 251

原创 7,8-Dihydroxyflavone 是一种有效的选择性 TrkB 激动剂 | MedChemExpress (MCE)

对小鼠施用 7,8-二羟基黄酮可激活大脑中的 TrkB，抑制红藻氨酸诱导的毒性，以 TrkB 依赖性方式减少中风中的梗塞体积，并且在帕金森病动物模型中具有神经保护作用[2 ].7,8-二羟基黄酮 (500 nM) 保护初级皮层神经元和蓝斑 (LC) 神经元免受 Aβ 诱导的毒性，并促进树突生长和突触形成[1]。激动剂，可模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。对多种神经系统疾病显示疗效[1]。7,8-二羟基黄酮（5 毫克/千克/天）可防止阿尔茨海默病小鼠模型的突触丧失和记忆缺陷[1]。

2024-07-10 14:35:46 153

原创 Milatuzumab (hLL1； MEDI-115) 是一种人源化抗 CD74 单克隆抗体 | MedChemExpress (MCE)

8-48 小时）增强 MCL 细胞系和原发性患者肿瘤细胞的细胞死亡[1]。0.5-2 h）在 Jeko、Mino 和 SP-53 细胞中介导细胞毒性，部分取决于 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失[1]。

2024-07-10 14:34:41 289

原创 Concanavalin A 是一种 Ca2+/Mn2+ 依赖性甘露糖/葡萄糖结合植物凝集素，存在于刀豆中 | MedChemExpress (MCE)

Concanavalin A中文名：伴刀豆球蛋白ACAS：11028-71-0品牌：MedChemExpress (MCE)存储条件：Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.生物活性： Concanavalin A 是一种 Ca2+/Mn2+ 依赖性甘露糖/葡萄糖结合植物凝集素，存在于刀豆中。 Concanavalin A可诱导程序性细胞死亡[1]。体内：Concanavalin A

2024-07-10 14:33:04 111

原创 NSP-SA-NHS 是一种吖啶酯，可用于化学发光免疫测定 | MedChemExpress (MCE)

NSP-SA-NHS 标记[1] (1) 1mg BSA溶解于0.3mL PBS (溶液A)，0.2 mg NSP-SA-NHS 溶解于40 uL DMF (解决方案 B)。(2) 将 B 液加入 A 液中，18℃、130 rpm 混匀，避光 12 h。(3) 用500mL蒸馏水在4℃透析 2 d，期间换两次蒸馏水 (C液)。(4) 将 B 液缓慢加入C液中，18℃、130 rpm、避光 24 h 混匀，然后用蒸馏水透析 48 h。NSP-SA-NHS 是一种吖啶酯，可用于化学发光免疫测定。

2024-07-10 14:30:59 133

原创 Ivermectin (MK-933) 是一种广谱抗寄生虫剂 | MedChemExpress (MCE)

伊维菌素 (MK-933) 对 HIV-1 和登革热具有有效的抗病毒活性病毒，两者都强烈依赖于 importin α/β 核输入，关于 HIV-1 整合ase 和 NS5 (non-structural protein 5) 聚合酶蛋白分别[3]。伊维菌素 (MK-933) 在使用中显着增加 ATP 和通常低效激动剂 a,b-亚甲基-ATP 的效力- 和电压无关的方式，不改变 P2X4 通道的离子选择性[1]。DNA 聚合酶入核[1][2] [3][4]。) 的正变构效应子。[5] 的候选治疗药物。

2024-07-10 14:30:05 381

原创 Clozapine (HF 1854) 是一种抗精神病药，用于研究精神分裂症 | MedChemExpress (MCE)

br/> Clozapine 是 CHO 细胞中表达的毒蕈碱 M4 受体 (EC50=11 nM) 的完全激动剂[4]。Clozapine (HF 1854) 是一种 D2 受体拮抗剂，Ki 为 75 nM，阻断血清素 5HT2A 受体，Ki 为 4 nM，抑制毒蕈碱 M1 受体Ki 为 9.5 nM，阻断 α2-肾上腺素受体，Ki 值为 51 nM[1]。=11 nM）[4]。IC50 和目标：Ki：9.5 nM (M1)、51 nM（α2-肾上腺素能受体）、75 nM (D2)[1]

2024-07-10 14:28:31 111

原创 Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物 | MedChemExpress (MCE)

20-24 小时）以 10 μM 的浓度处理感染 COVID-19 病毒的 Vero 细胞显示出强烈的抗病毒作用。依布硒啉是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性[4][5]。Ebselen 可抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase)[5]。Ebselen 通过破坏进入的衣壳脱壳过程来抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒进入后事件[4]。Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是一种有效的。Ebselen抑制QSOX1酶活性，抑制胰腺、肾癌细胞系的侵袭[6]。

2024-07-10 14:23:20 357

空空如也

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