Isoprenaline 是一种 β-adrenergic receptor 激动剂 ｜MedChemExpress

Isoprenaline (hydrochloride) | 盐酸异丙肾上腺素

中文名：盐酸异丙肾上腺素

CAS：51-30-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性、口服活性的 β-adrenergic receptor 激动剂。异丙肾上腺素具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激作用。异丙肾上腺素可用于心动过缓和支气管哮喘的研究[1][2][3][4][5][6]。

体外：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（300 nM，3 分钟）可使完整大鼠脂肪细胞中颗粒状 cGMP 和西洛司胺抑制的低 Km cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性提高约 100%<支持>[1]。
异丙肾上腺素抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下，异丙肾上腺素会促进胰岛素刺激的细胞表面 GLUT4 的可及性随时间（t1/2 大约 2 分钟）降低 > 50%，这与观察到的运输活动抑制直接相关 [2].
异丙肾上腺素（5 nM 和 10 μM）可提高环 AMP 水平，而环磷酰胺 (cilostamide) (10 mM) 和咯利普兰（一种环 AMP 特异性 PDE (PDE 4) 抑制剂）可增强这种作用(10 mM) 和环状 GMP 升高剂（50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO）[3]。
异丙肾上腺素增加 Gi alpha-2 基因的转录活性至对照值的 140%，而 Gs alpha 的基因特异性杂交保持不变[4]。
异丙肾上腺素 (20 nM) 增加总 iK 的幅度并引起大约iK 激活曲线中的 10 mV，在不存在和存在 300 nM 尼索地平以阻断 L 型 Ca2+ 电流[5] 的情况下均如此。< b r/> 异丙肾上腺素 (20 nM) 使兔离体起搏细胞中窦房结起搏细胞的自发起搏率增加 16%[5]。

体内：异丙肾上腺素 (Isoproterenol) hydrochloride（口服，0.27-0. 64 μg/kg）在犬中通过相对少量的反应广泛代谢[6]。

参考文献：

[1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-Km cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7
[2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15;288 (Pt 1):325-30.
[3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8.
[4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart. Circ Res. 1993 Mar;72(3):696-700.
[5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan;85(1):27-35.
[6]. M E Conolly, et al. Metabolism of isoprenaline in dog and man. Br J Pharmacol 详情：https://www.medchemexpress.cn/Isoprenaline-hydrochloride.html