Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 ｜ MedChemExpress (MCE)

Zanubrutinib | 泽布替尼

中文名：泽布替尼

CAS：1691249-45-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂[1]。 IC50 和目标：BTK[1]

体外：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。在生化和细胞分析中，Zanubrutinib 均表现出纳摩尔级的 BTK 抑制活性。在几种 MCL 和 DLBCL 细胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集触发的 BTK 自磷酸化，阻断下游 PLC-γ2 信号传导，并有效抑制细胞增殖。与 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 针对一组激酶（包括 ITK[1]）表现出更受限的脱靶活性。

体内：Zanubrutinib (BGB-3111) 对通过尾静脉注射在小鼠皮下或全身植入的 REC-1 MCL 异种移植物诱导剂量依赖性抗肿瘤作用。在皮下异种移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 显示出与 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 组的中位生存期明显长于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 组。在 ABC 亚型 DLBCL (TMD-8) 皮下异种移植模型中，Zanubrutinib 也表现出比 PCI-32765 更好的抗肿瘤活性。在大鼠中进行的为期 14 天的初步毒性研究表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，当剂量高达 250 mg/kg/天时，未达到最大耐受剂量 (MTD)[1]。

参考文献：

[1]. Na Li, et al. Abstract 2597: BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597.
[2]. Guo Y, et al. Discovery of Zanubrutinib (BGB-3111), a Novel, Potent, and Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase. J Med Chem. 2019 Sep 12;62(17):7923-7940. 详情：https://www.medchemexpress.cn/Zanubrutinib.html