Concanamycin A (Folimycin； Antibiotic X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素｜ MedChemExpress (MCE)

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于 2024-04-01 11:23:08 发布

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文章标签：抑制剂 MCE

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ConcanamycinA是一种大环内酯类抗生素，能抑制液泡型H-ATPase和溶酶体酸化。它在T细胞介导的炎症研究中表现出活性，影响CD4和CD8T细胞，还对LPS诱导的免疫反应有调控作用。体内实验显示其可诱导肝炎。

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Concanamycin A | 刀豆素A

中文名：刀豆素A

CAS：80890-47-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Concanamycin A (Folimycin; Antibiotic X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素，一种液泡型 H+-ATPase (V-ATPase) 抑制剂。 Concanamycin A也是溶酶体酸化的抑制剂，可用于T细胞介导的炎症研究[1]-[5]。 IC50 和目标：液泡型 H+-ATPase[1]

体外：刀豆霉素 A 可以来自 S。 diastatochromogenes 545，作为一种具有免疫调节活性的微生物代谢物[1]。
Concanamycin A (100 nM; 0-20 h) 导致 CD4 中的 DNA 片段化+< /sup> 并选择性诱导 CD8+ T 细胞在正常和免疫小鼠来源之间快速细胞死亡，而免疫小鼠中的 CD8+ 群体更敏感[2 ].
刀豆霉素 A（3-50 nM；16 小时）抑制 LPS 诱导的腹膜巨噬细胞中 NO 的产生，但（25 nM；7 小时）不抑制 LPS 诱导的 TNF-α生产[3].
Concanamycin A (0.01 nM-1 nM) 抑制大鼠肝脏溶酶体酸化 (IC50 =0.061 nM)，并抑制油酸掺入胆固醇酯 (IC50 =14 nM)[4]。

体内：刀豆霉素 A（15 mg/kg；静脉注射；处死前 0、10 或 24 小时）在小鼠中诱导 T 细胞介导的肝炎[5]。

参考文献：

[1]. Togashi K, et al. Concanamycin A, a vacuolar type H(+)-ATPase inhibitor, induces cell death in activated CD8(+) CTL. Cytotechnology. 1997 Nov;25(1-3):127-35.
[2]. Eswarappa SM, et al. Folimycin (concanamycin A) inhibits LPS-induced nitric oxide production and reduces surface localization of TLR4 in murine macrophages. Innate Immun. 2008 Feb;14(1):13-24.
[3]. Hines IN, et al. Impaired T cell-mediated hepatitis in peroxisome proliferator activated receptor alpha (PPARα)-deficient mice. Biol Res. 2018 Feb 15;51(1):5.
[4]. Woo JT, et al. Isolation, characterization and biological activities of concanamycins as inhibitors of lysosomal acidification. J Antibiot (Tokyo). 1992 Jul;45(7):1108-16.
[5]. Vaněk, Z., et al. Immunomodulators isolated from microorganisms. Folia Microbiol. 1991. 36:99–111.

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