Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的选择性整合素 ｜ MedChemExpress (MCE)

Cilengitide | 西仑吉肽

中文名：西仑吉肽

CAS：188968-51-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的选择性整合素 ανβ3 和 ανβ<子>5。 Cilengitide 抑制分离的 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白的结合，IC 50 值分别为 4 和 79 nM [1]。 IC50 和目标：IC50：4 和 79 nM（αvβ3 和 αvβ5）[1]

体外：Cilengitide 是一种含有环化 RGD（Arg-Gly-Asp 基序）的五肽。 Cilengitide 阻断整合素 ανβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞附着和迁移[1]。
在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合，IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM [1].
Cilengitide 抑制人脐静脉内皮细胞与玻连蛋白的附着，IC50 为 2 μM [1]。

体内：西仑吉肽（ip 10、50 和 250 μg，每周 3 次）抑制裸鼠体内 M21-L 黑色素瘤的生长[1]。

参考文献：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.
[2]. Kapp TG, et al. A Comprehensive Evaluation of the Activity and Selectivity Profile of Ligands for RGD-binding Integrins. Sci Rep. 2017 Jan 11;7:39805.
[3]. Pan X, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model. Bioengineered. 2022 Feb;13(2):4557-4572.

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