Elacridar 是一种具有口服活性的 P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白抑制剂

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Elacridar是一种具有口服活性的药物，能抑制P-糖蛋白和BCRP，用于研究药物在脑内分布及防止癌症耐药。实验显示它影响细胞活力和蛋白质表达，且在体内给药后在大脑和血浆中分布不同，具有潜在的药物代谢动力学特性。

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Elacridar | 依克立达

中文名：依克立达

CAS：143664-11-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Elacridar 是一种具有口服活性的 P-糖蛋白 (Pgp) 和 乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂。 Elacridar 可用于检测外排转运蛋白对脑内药物分布的影响以及癌症研究[1][2]。 IC50 和目标：P-糖蛋白 (Pgp)、BCRP[1] .

体外：Elacridar (0.001-1 μM; 2 h) 抑制786-O细胞的细胞活力[2]。
Elacridar (5 μM; 24 h)影响P-糖蛋白和ABCG2蛋白的表达水平在 MCF-7 和 786-O 细胞系中[2].
Elacridar (5 μM; 24 h) 影响 99mTc-MIBI 在 MCF- 7 和 786-O 细胞[2]。

体内：Elacridar (100 mg/kg; ip once) 在大脑和血浆中表现出不同的分布[1]。
< meta http-equiv="Content-Type" content="text/html; charset=utf-8" /> Elacridar在小鼠体内的血浆药代动力学参数[1].
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	小鼠 PO 100 mg/kg	小鼠 IP 100 mg/kg	小鼠 IV 2.5 mg/kg
CL/F (ml/min)	2.05	33.2	0.46
Vd/F（升）	3.5	12.3	0.17
t1/2 (h)	20	4.3	4.4
AUC0-inf (μg•min/ml)	90.3	161.4
F	0.22	0.013	1

参考文献：

[1]. Sane R, et al. Brain distribution and bioavailability of elacridar after different routes of administration in the mouse. Drug Metab Dispos. 2012 Aug;40(8):1612-9.
[2]. Sato H, et al. Elacridar enhances the cytotoxic effects of sunitinib and prevents multidrug resistance in renal carcinoma cells. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66.

详情：http://www.medchemexpress.cn/elacridar.html