77-01 是转化生长因子 (TGF)-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5 的有效抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

A 77-01

CAS:607737-87-1

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性: 77-01 是转化生长因子 (TGF)-β I 型受体超家族 激活素样激酶 ALK5 的有效抑制剂,IC50 的 25 nM[1]。 IC50 和目标:IC50:25 nM (ALK5)[1] 体外: A-77-01(0.01-10 μM;25小时;Mv1Lu 细胞)处理以浓度依赖性方式有效抑制 TGF-β 诱导的转录激活[1]。
A-77-01(1 μM;24-72 小时;Mv1Lu细胞)处理可有效防止 TGF-β[1] 的生长抑制作用。
A-77-01(1 μM;30 分钟;HaCaT 细胞)处理可抑制 TGF-β-诱导 Smad2[1] 磷酸化。

体外:A-77-01(0.01-10 µM;25 小时;Mv1Lu 细胞)处理以浓度依赖性方式有效抑制 TGF-β 诱导的转录激活[1]。
A-77 -01(1 µM;24-72 小时;Mv1Lu 细胞)处理可有效防止 TGF-β[1] 的生长抑制作用。
A-77-01(1 µM;Mv1Lu 细胞) 30 分钟;HaCaT 细胞)处理抑制 TGF-β 诱导的 Smad2 磷酸化[1]。

参考文献:

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

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