Zosuquidar trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM) | MedChemExpress (MCE)

Zosuquidar (trihydrochloride)

中文名：唑喹达三盐酸盐

CAS：167465-36-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。 Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓性白血病 (AML) 研究[1][2][3] . IC50 和目标：Ki：59nM（P-糖蛋白）[1]。

体外：Zosuquidar (0.3 μM; 48 h) 增强 P-糖蛋白活性细胞系中 DNR（P-糖蛋白底物）的细胞毒性[2]。
Zosuquidar (5-16 μM; 72 h) 单独治疗对药物敏感和 MDR 细胞系显示出高细胞毒性浓度[1]。

体内：Zosuquidar（腹膜内注射；30、10、3 或 1 mg/kg；每日一次；5 天）治疗显示寿命显着延长[1]。
Zosuquidar（腹膜内注射; 30 mg/kg; 每天一次; 5 d) 联合阿霉素[1] 治疗显示增强效果。

参考文献：

[1]. A H Dantzig, et al. Reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a potent cyclopropyldibenzosuberane modulator, LY335979. Cancer Res. 1996 Sep 15;56(18):4171-9.
[2]. Ruoping Tang, et al. Zosuquidar restores drug sensitivity in P-glycoprotein expressing acute myeloid leukemia (AML). BMC Cancer. 2008 Feb 13;8:51.
[3]. Larry D Cripe, et al. Zosuquidar, a novel modulator of P-glycoprotein, does not improve the outcome of older patients with newly diagnosed acute myeloid leukemia: a randomized, placebo-controlled trial of the Eastern Cooperative Oncology Group 3999. Blood. 2010 Nov 18;116(20):4077-85.