G15
CAS:1161002-05-6
品牌:MedChemExpress (MCE)
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生物活性:G15 是一种高亲和力和选择性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki 为 20 nM[1][2]。 IC50 和目标:Ki:20 nM (GPER/GPR30)[2]。
体外:G15(0.1-10 μM;2 天)抑制 A549 和 H1793 细胞系中 17β-雌二醇 (E2) 刺激的 GPER 介导的增殖[1]。
G15(1 μM;48 hours)抑制A549和H1793细胞系中E2和G1刺激的GPER反应[1]。
体内:G15(1.46 mg/kg;ih;每周两次,持续 14 周)减少氨基甲酸酯诱导的腺癌小鼠中 E2 或 G1 组增加的肿瘤结节数量和肿瘤指数[1]。
参考文献:
[1]. Liu C, et al. G-Protein-Coupled Estrogen Receptor Antagonist G15 Decreases Estrogen-Induced Development of Non-Small Cell Lung Cancer. Oncol Res. 2019 Feb 21;27(3):283-292
[2]. Girgert R, et al. Estrogen Signaling in ERα-Negative Breast Cancer: ERβ and GPER. Front Endocrinol (Lausanne). 2019 Jan 9;9:781.